Στη θεραπεία της χρόνιας νεφροπάθειας, η αλλοπουρινόλη συνταγογραφείται στο ουρογεννητικό σύστημα - οι οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου δείχνουν την επίδρασή της στη σύνθεση του ουρικού οξέος. Λόγω της ενεργού σύνθεσης του φαρμάκου ενεργεί αποτελεσματικά, συνταγογραφείται από έναν γιατρό για την εξάλειψη των προβλημάτων με την ούρηση. Διαβάστε τις οδηγίες χρήσης του.

Τα δισκία αλλοπουρινόλης

Φαρμακολογική ταξινόμηση αναφέρεται στο φάρμακο αλλοπουρινόλη σε φάρμακα που προκαλούν υπογλυκαιμία και αντιβιοτικά, που δρουν στη λειτουργία και τη λειτουργία του ουρογεννητικού συστήματος. Η δράση του φαρμάκου βασίζεται στη δραστική ουσία αλλοπουρινόλη. Διαλύει ουρικές ενώσεις στα ούρα, δεν επιτρέπει τον σχηματισμό λίθων στους ιστούς και τους νεφρούς.

Σύνθεση

Το φάρμακο διατίθεται υπό μορφή στρογγυλών δισκίων λευκού χρώματος με επίπεδη επιφάνεια, λοξοτομία και κίνδυνο. Η σύνθεση τους φαίνεται στον πίνακα:

Η συγκέντρωση αλλοπουρινόλης, mg ανά 1 τεμ.

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο αραβοσίτου, στεατικό μαγνήσιο, λακτόζη, υπρομελλόζη

10 τεμάχια σε κυψέλη, 30 ή 50 τεμάχια σε κουτί από χαρτόνι

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Η αλλοπουρινόλη αναφέρεται στα μέσα που παραβιάζουν τη σύνθεση του ουρικού οξέος. Αυτή η ουσία είναι δομικό ανάλογο της υποξανθίνης, αναστέλλει το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση, η οποία εμπλέκεται στον μεταβολισμό της υποξανθίνης σε ξανθίνη και ξανθίνη σε ουρικό οξύ. Λόγω αυτού, προκαλείται μείωση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος και των αλάτων του στα ούρα και άλλα σωματικά υγρά. Ταυτοχρόνως, οι ήδη υπάρχουσες καταθέσεις ουρατών διαλύονται · δεν σχηματίζονται στους ιστούς και τους νεφρούς. Η πρόσληψη αλλοπουρινόλης αυξάνει την έκκριση της υποξανθίνης και την εξάλειψη των ξανθινών στα ούρα.

Μόλις φθάσουν στο εσωτερικό τους, τα δισκία απορροφούνται κατά 90% από το στομάχι. Ο μεταβολισμός συμβαίνει με το σχηματισμό αλλοξανθίνης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα της δραστικής ουσίας φθάνει μετά από 1,5 ώρες, η αλλοξανθίνη - μετά από 4,5 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 1-2 ώρες, οι μεταβολίτες - 15 ώρες. Το 20% της δόσης απεκκρίνεται από τα έντερα, το υπόλοιπο 80% από τα νεφρά με ούρα.

Ενδείξεις χρήσης

Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν την παρουσία των ακόλουθων ενδείξεων για τις οποίες μπορεί να χορηγηθεί αλλοπουρινόλη σε ασθενείς:

• τη θεραπεία και την πρόληψη της υπερουριχαιμίας.
• συνδυασμός υπερουριχαιμίας με νεφρολιθίαση, νεφρική ανεπάρκεια, νεφροπάθεια ουρίας,
• υποτροπή μικτών πέτρων οξαλικού ασβεστίου-νεφρών στο υπόβαθρο υπερουριουρίας.
• αυξημένο σχηματισμό ουρικού σε παραβίαση της λειτουργίας των ενζύμων.
• πρόληψη της ουρικής αρθρίτιδας, οξεία νεφροπάθεια με κυτταροστατική και ακτινοθεραπεία όγκων, λευχαιμίες, πλήρης θεραπευτική νηστεία.

Πώς να πάρετε αλλοπουρινόλη

Η δοσολογία των δισκίων ρυθμίζεται ξεχωριστά, σύμφωνα με τις οδηγίες. Οι γιατροί παρακολουθούν τη συγκέντρωση ουρικού και ουρικού οξέος στο αίμα και στα ούρα. Οι ενήλικες συνταγογραφούνται 100-900 mg / ημέρα, διαιρούμενοι κατά 2-4 φορές. Τα δισκία πρέπει να πίνουν μετά τα γεύματα. Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών λαμβάνουν 10-20 mg / kg / ημέρα ή 100-400 mg / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση αλλοπουρινόλης για παραβιάσεις της νεφρικής κάθαρσης είναι 100 mg / ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας συνταγογραφείται από γιατρό, διατηρώντας παράλληλα υψηλή συγκέντρωση ουρατών στο αίμα και στα ούρα.

Ειδικές οδηγίες

Το τμήμα των ειδικών οδηγιών στις οδηγίες χρήσης πρέπει να μελετηθεί ιδιαίτερα προσεκτικά για όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη:

• ο σκοπός του φαρμάκου γίνεται με προσοχή κατά παραβίαση των λειτουργιών των νεφρών, των νεφρών, υπολειτουργία του θυρεοειδούς, στην αρχική περίοδο θεραπείας με αλλοπουρινόλη, αξιολογείται η απόδοση του ήπατος.
• κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής, οι ασθενείς πρέπει να καταναλώνουν τουλάχιστον 2 λίτρα νερού την ημέρα, υπό τον έλεγχο της καθημερινής διούρησης.
• στην αρχή της θεραπείας είναι πιθανή η επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας, για την πρόληψη της οποίας χρησιμοποιούνται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή κολχικίνη.
• με επαρκή θεραπεία με αλλοπουρινόλη, είναι πιθανό οι μεγάλες πέτρες ουρατών στη νεφρική πυέλου να διαλυθούν και να εισέλθουν στον ουρητήρα.
• η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία δεν ενδείκνυται.
• για τα παιδιά, το φάρμακο ενδείκνυται για κακοήθεις νόσους, λευχαιμία, σύνδρομο Lesch-Nihena.
• αν οι ασθενείς έχουν καρκινικές παθήσεις, η θεραπεία εφαρμόζεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυτταροστατικά, για να μειωθεί ο κίνδυνος εναπόθεσης ξανθίνης στο ουροποιητικό σύστημα, λαμβάνονται μέτρα για τη στήριξη των διουρητικών και της αλκαλικής αντίδρασης στα ούρα.
• Το φάρμακο επηρεάζει την ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων, επομένως απαγορεύεται η οδήγηση οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ουρική αρθρίτιδα.

Αλλοπουρινόλη και αλκοόλ

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης της αλλοπουρινόλης, σε όλη τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής απαγορεύεται η χρήση οινοπνευματωδών ποτών και αλκοολούχων ποτών. Ο συνδυασμός της αιθανόλης και του δραστικού συστατικού του φαρμάκου οδηγεί σε τοξική δηλητηρίαση, επιβλαβή επίδραση στο ήπαρ και στα νεφρά, αυξημένο κίνδυνο υπερδοσολογίας φαρμάκων και αρνητικές αντιδράσεις.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Οι οδηγίες χρήσης της αλλοπουρινόλης αναφέρουν τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα:

• ενισχύει την επίδραση δόσεων αντιπηκτικών τύπου κουμαρίνης, αδενίνης αραβινοσίδης, υπογλυκαιμικών παραγόντων,
• όταν συνδυάζεται με κυτταροτοξικά φάρμακα αυξάνει τη μυελοτοξική δράση.
• Τα ουρικοστουρικά φάρμακα και οι υψηλές δόσεις σαλικυλικών μειώνουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
• προκαλεί αύξηση της συσσώρευσης αζαθειοπρίνης, μερκαπτοπουρίνης.

Αλλοπουρινόλη - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορικό όνομα:

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:

Δοσολογία:

Σύνθεση

1 δισκίο του φαρμάκου περιέχει τη δραστική ουσία: αλλοπουρινόλη - 300 mg; έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) - 49 mg. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 20 mg. καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου (Primogel) - 20 mg, ζελατίνη τροφίμων - 5 mg; στεατικό μαγνήσιο - 4 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (Aerosil) - 2 mg.

Περιγραφή

Στρογγυλά επίπεδη κυλινδρικά δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος με πτυχές και επικίνδυνες.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

αντιπηκτικός παράγοντας - αναστολέας οξειδάσης ξανθίνης

Κωδικός ATH: [M04AA01]

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Firmacodynamics
Η αλλοπουρινόλη είναι δομικό ανάλογο της υποξανθίνης. Αλλοπουρινόλη και κύριο ενεργό μεταβολίτη της - oksipurinola αναστέλλουν οξειδάση ξανθίνης - ένα ένζυμο που παρέχει μετατροπή της υποξανθίνης σε ξανθίνη και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ. Η αλλοπουρινόλη μειώνει τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό και στα ούρα. Έτσι, αποτρέπει την απόθεση κρυστάλλων ουρικού οξέος στους ιστούς και (ή) συμβάλλει στη διάλυση τους. Εκτός από την καταστολή του καταβολισμού των πουρινών σε μερικούς (αλλά όχι όλους) ασθενείς με υπερουρικαιμία. ένας μεγάλος αριθμός των ξανθίνης και υποξανθίνης γίνεται διαθέσιμο για την εκ νέου σχηματισμό των βάσεων πουρίνης, η οποία οδηγεί σε αναστολή της de ηονο βιοσύνθεσης μηχανισμός ανάδρασης πουρίνης που μεσολαβείται μέσω της αναστολής του ενζύμου υποξανθίνης-γουανίνης φωσφοριβοσυλ τρανσφεράση. Άλλες μεταβολίτες της αλλοπουρινόλης - αλλοπουρινόλη-ριβοζίδιο και oksipurinola-7 ριβοζίδιο.

Φαρμακοκινητική
Η αλλοπουρινόλη απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα (έως 90%). Όταν χρησιμοποιείται μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου, η συγκέντρωσή του στο πλάσμα φθάνει στο μέγιστο επίπεδο μέσα σε 1,5 ώρες. Περίπου το 20% της αλλοπουρινόλης και των μεταβολιτών της εξαλείφονται μέσω του εντέρου, 10% στους νεφρούς. Στο ήπαρ, υπό την επίδραση της οξειδάσης ξανθίνης, η αλλοπουρινόλη μετατρέπεται σε οξυπουρινόλη, η οποία επίσης αναστέλλει τον σχηματισμό ουρικού οξέος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αλλοπουρινόλη είναι 1-2 ώρες από τότε μεταβολίζεται γρήγορα στην οξυπουρινόλη και εκκρίνεται έντονα από τα νεφρά λόγω σπειραματικής διήθησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την οξυπουρινόλη είναι περίπου 15 ώρες. Στις νεφρικές σωληνώσεις, η αλλοπουρινόλη απορροφάται ενεργά. Η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της δεν δεσμεύονται με πρωτεΐνες και κατανέμονται στο υγρό των ιστών. Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της αλλοπουρινόλης και της οξυπουρινόλης μπορεί να μειωθεί σημαντικά και συνεπώς οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα αυξάνονται. Συνεπώς, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, απαιτείται αντίστοιχη μείωση της δόσης. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν παρατηρείται σημαντική μεταβολή της φαρμακοκινητικής της αλλοπουρινόλης συναρτήσει της ηλικίας, ελλείψει μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.

Ενδείξεις χρήσης

Ασθένειες που συνοδεύεται από υπερουριχαιμία (θεραπεία και πρόληψη): ουρική αρθρίτιδα (πρωτογενή και δευτερογενή), νεφρολιθίαση (σχηματισμός ενός ουρικού οξέος). Υπερουρικαιμία (πρωτογενής και δευτερογενής) που οφείλεται σε ασθένειες που συνοδεύονται από αυξημένη αποσύνθεση νουκλεοπρωτεϊνών και αύξηση της περιεκτικότητας σε ουρικό οξύ στο αίμα, συμπεριλαμβανομένης της σε διάφορες gematoblastozah (οξεία λευχαιμία, χρόνια μυελοειδή λευχαιμία, λεμφοσάρκωμα et αϊ.), σε κυτταροστατική και ακτινοθεραπεία των όγκων (συμπεριλαμβανομένων των παιδιών) ψωρίαση, εκτεταμένη τραυματικές κακώσεις λόγω ενζυματικής διαταραχές (Lesch-Nyhan σύνδρομο), και σε μαζική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, όταν έντονη αποσύνθεση ιστών ποσότητα των πουρινών στο αίμα αυξάνεται σημαντικά. Ουρρική νεφροπάθεια με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (νεφρική ανεπάρκεια). Επαναλαμβανόμενες μικτές πέτρες με νεφρό οξαλικού-ασβεστίου (παρουσία ουρικουσιουρίας).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. ηπατική ανεπάρκεια. σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αζωτεμίας). πρωτοπαθής (ιδιοπαθής) αιμοχρωμάτωση, ασυμπτωματική υπερουριχαιμία, οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας, δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, την εγκυμοσύνη, την περίοδο θηλασμού, τα παιδιά κάτω των 3 ετών.

Με προσοχή

Νεφρική ανεπάρκεια, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδης διαβήτης, αρτηριακή υπέρταση, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, υποθυρεοειδισμός, γήρας. Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ACE) ή διουρητικά. Τα παιδιά ηλικίας έως 15 ετών (συνταγογραφούνται μόνο κατά τη διάρκεια της κυτταροστατικής θεραπείας της λευχαιμίας και άλλων κακοήθων ασθενειών, καθώς και της συμπτωματικής θεραπείας των ενζυμικών διαταραχών).

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Δεν έχει πραγματοποιηθεί αξιόπιστη έρευνα σχετικά με τη χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας στον άνθρωπο. Η αλλοπουρινόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και μόνο εάν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπευτική αγωγή, όταν η ασθένεια ενέχει μεγαλύτερο κίνδυνο για το έμβρυο και τη μητέρα από ότι λαμβάνει την αλλοπουρινόλη. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού θα πρέπει να αποφασίζει αν θα σταματήσει ο θηλασμός ή θα αποφύγει να συνταγογραφήσει το φάρμακο.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα μετά τα γεύματα, πίνετε άφθονο νερό. Εάν η ημερήσια δόση υπερβεί τα 300 mg ή παρατηρηθούν συμπτώματα δυσανεξίας από τον γαστρεντερικό σωλήνα, η δόση πρέπει να διαιρεθεί σε αρκετές δόσεις.
Η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε διαφορετικές δόσεις (100 mg) μια φορά την ημέρα για την αρχική θεραπεία. Εάν αυτή η δόση δεν είναι αρκετή για να μειώσει σωστά τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν μειώνεται η νεφρική λειτουργία.
Με αυξανόμενες δόσεις αλλοπουρινόλης κάθε 1-3 εβδομάδες, είναι απαραίτητο να καθοριστεί η συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό του αίματος.
Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 300-600 mg ημερησίως για μέτρια ροή. 600-900 mg ημερησίως για σοβαρή. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 900 mg.
Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 3 έως 10 ετών είναι 5-10 mg / kg / ημέρα.
Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 10 έως 15 ετών είναι 10-20 mg / kg / ημέρα. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg.
Η αλλοπουρινόλη σπάνια χρησιμοποιείται για παιδιατρική θεραπεία. Οι εξαιρέσεις είναι κακοήθεις ογκολογικές παθήσεις (ιδιαίτερα λευχαιμία) και μερικές ενζυματικές διαταραχές (για παράδειγμα, σύνδρομο Lesch-Nyhan).
Δεδομένου ότι η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από τους νεφρούς, η διαταραγμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του στο σώμα, με επακόλουθη επιμήκυνση του χρόνου ημίσειας ζωής αυτών των ενώσεων από το πλάσμα του αίματος. Η αλλοπουρινόλη και τα παράγωγά της απομακρύνονται από το σώμα μέσω αιμοκάθαρσης. Εάν οι συνεδρίες αιμοδιύλιση πραγματοποιήθηκε 2-3 φορές την εβδομάδα, είναι σκόπιμο να προσδιοριστεί η ανάγκη για τη μετάβαση σε μια εναλλακτική θεραπευτική αγωγή - λήψη 300-400 mg αλλοπουρινόλης αμέσως μετά την αιμοδιύλιση (μεταξύ αιμοκάθαρση φάρμακο δεν είναι αποδεκτή).
Για να ρυθμίσετε τη δόση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο σε βέλτιστα διαστήματα να αξιολογηθεί η συγκέντρωση αλάτων ουρικού οξέος στον ορό αίματος, καθώς και η συγκέντρωση ουρικού οξέος και ουρικών στα ούρα.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, ζάλη, ολιγουρία. Τα περισσότερα από τα συμπτώματα υπερδοσολογίας αλλοπουρινόλης μπορούν να ανακουφιστούν αυξάνοντας την νεφρική έκκριση με άφθονη πρόσληψη υγρών και αντίστοιχη αύξηση της διούρησης.
Θεραπεία: αναγκαστική διούρηση. Η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται με αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση.

Παρενέργειες

πολύ σπάνιες: φουρουλκίαση.
Παραβιάσεις του συστήματος αίματος και του λεμφικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, κοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, ηωσινοφιλία και απλασία που αφορούν μόνο ερυθροκύτταρα.
Πολύ σπάνιες αναφορές θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία και απλαστική αναιμία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και / ή του ήπατος, η οποία υπογραμμίζει την ανάγκη να ασκούν ιδιαίτερη προσοχή σε αυτές τις ομάδες ασθενών.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

σπάνια: αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Σπάνιες: σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικές αντιδράσεις με αποκόλληση της επιδερμίδας, πυρετός, λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία και (ή) ηωσινοφιλία (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση) (βλέπε «Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού».). Σχετικές αγγειίτιδα ή με αντιδράσεις ιστού μπορεί να έχουν διαφορετικές εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένης της ηπατίτιδας, νεφρικής νόσου, οξεία χολαγγειίτιδα, concrements ξανθίνη και, σε σπάνιες περιπτώσεις, σπασμούς. Επιπλέον, παρατηρήθηκε πολύ σπάνια η ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ. Με την εμφάνιση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να μην επαναληφθεί. Όταν καθυστερημένη πολυοργανική υπερευαισθησία (γνωστή ως σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκου / DRESS /) μπορεί να αναπτυχθεί ακόλουθα συμπτώματα σε διάφορους συνδυασμούς: πυρετός, εξανθήματα του δέρματος, αγγειίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, Ψευδολέμφωμα, αρθραλγία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, ηπατο-σπληνομεγαλία, η αλλαγή απολήγει σε δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, συνδρόμου εξαφάνιση των χολικών αγωγών (καταστροφή ή εξαφάνιση των ενδοηπατικών χολικών αγωγών). Με την ανάπτυξη τέτοιων αντιδράσεων σε οποιαδήποτε περίοδο θεραπείας, η αλλοπουρινόλη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως και να μην ανανεωθεί.
Γενικευμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας αναπτύχθηκαν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και (ή) ήπαρ. Τέτοιες περιπτώσεις ήταν μερικές φορές θανατηφόρες.
πολύ σπάνιες: αγγειοανοσοβλαστική λεμφαδενοπάθεια. Η αγγειοϊννοβλαστική λεμφαδενοπάθεια σπάνια διαγνωρίζεται μετά από βιοψία των λεμφαδένων για γενικευμένη λεμφαδενοπάθεια. Η αγγειοϊννοβλαστική λεμφαδενοπάθεια είναι αναστρέψιμη και υποχωρεί μετά την διακοπή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης:

πολύ σπάνιες: διαβήτης, υπερλιπιδαιμία.
Διανοητικές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: κατάθλιψη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: κώμα, παράλυση, αταξία, νευροπάθεια, παραισθησίες, υπνηλία, κεφαλαλγία, διαταραχή γεύσης.
Παραβιάσεις από το όργανο του οράματος:

πολύ σπάνιες: καταρράκτης, όραση, μεταβολές της ωχράς κηλίδας.
Διαταραχές από ένα όργανο ακρόασης και απογοήτευση του λαβυρίνθου:

πολύ σπάνιες: ίλιγγος.
Καρδιακές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: στηθάγχη, βραδυκαρδία.
Αγγειακές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: αυξημένη αρτηριακή πίεση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα:

σπάνιες: έμετος, ναυτία, διάρροια
Σε προηγούμενες κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν ναυτία και έμετος, αλλά οι επόμενες παρατηρήσεις επιβεβαίωσαν ότι αυτές οι αντιδράσεις δεν αποτελούν κλινικά σημαντικό πρόβλημα και μπορούν να αποφευχθούν με συνταγογράφηση αλλοπουρινόλης μετά από γεύμα.
πολύ σπάνιες: επαναλαμβανόμενη αιματέμεση, στεατορροία, στοματίτιδα, μεταβολές στη συχνότητα των κινήσεων του εντέρου.
Άγνωστη συχνότητα: πόνος στην κοιλιά.
Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού:

σπάνια: ασυμπτωματική αύξηση της συγκέντρωσης των ηπατικών ενζύμων (αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινασών στον ορό).
σπάνιες: ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένων των νεκρωτικών και κοκκιωματώδους μορφής).
Η δυσλειτουργία του ήπατος μπορεί να αναπτυχθεί χωρίς εμφανή σημάδια γενικευμένης υπερευαισθησίας.
Παραβιάσεις του δέρματος και των υποδόριων ιστών:

συχνές: εξάνθημα
σπάνιες: σοβαρές δερματικές αντιδράσεις: σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΔΕΔ) ·
πολύ σπάνιες: αγγειοοίδημα, τοπικό εξάνθημα φαρμάκων, αλωπεκία, αποχρωματισμός μαλλιών.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες δερματικές αντιδράσεις. Στο πλαίσιο της φαρμακευτικής θεραπείας, αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να αναπτυχθούν ανά πάσα στιγμή. Οι δερματικές αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν με φαγούρα, κηλίδες και εξάνθημα. Σε άλλες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί πορφύρα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρείται εκτεταμένη αλλοίωση του δέρματος (SSD / TEN). Με την ανάπτυξη τέτοιων αντιδράσεων, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως. Εάν η αντίδραση του δέρματος είναι ήπια, τότε μετά την εξαφάνιση αυτών των αλλαγών, μπορείτε να συνεχίσετε να λαμβάνετε αλλοπουρινόλη σε χαμηλότερη δόση (για παράδειγμα, 50 mg ημερησίως).
Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά. Όταν οι αντιδράσεις του δέρματος επανεμφανιστούν, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη θα πρέπει να διακοπεί και να μην επαναληφθεί, καθώς η περαιτέρω χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε πιο σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (βλέπε «Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος»).
Σύμφωνα με τις διαθέσιμες πληροφορίες, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, το αγγειοοίδημα αναπτύχθηκε μεμονωμένα, καθώς και σε συνδυασμό με συμπτώματα γενικευμένης αντίδρασης υπερευαισθησίας.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και συνδετικού ιστού:

πολύ σπάνιες: μυαλγία.
Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: αιματουρία, νεφρική ανεπάρκεια, ουραιμία.
συχνότητα άγνωστη: ουρολιθίαση.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και των μαστικών αδένων:

πολύ σπάνιες: αρσενική στειρότητα, στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στη θέση ένεσης:

πολύ σπάνιες: οίδημα, γενική αδιαθεσία, γενική αδυναμία, πυρετός.
Σύμφωνα με τις υπάρχουσες πληροφορίες, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, ο πυρετός αναπτύχθηκε τόσο σε απομόνωση όσο και σε συνδυασμό με τα συμπτώματα μιας γενικευμένης αντίδρασης υπερευαισθησίας (βλέπε "Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος").
Αναφορές πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών

Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων αυτών που δεν αναφέρονται στο παρόν εγχειρίδιο, θα πρέπει να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου.
Κατά την περίοδο μετά την καταχώρηση, οι πληροφορίες σχετικά με πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σημαντικές, καθώς αυτά τα μηνύματα συμβάλλουν στη συνεχή παρακολούθηση της ασφάλειας του φαρμάκου. Υγειονομικοί υπάλληλοι υποχρεούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών στις τοπικές αρχές φαρμακοεπαγρύπνησης.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

6-μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη
Η αζαθειοπρίνη μεταβολίζεται για να σχηματίσει 6-μερκαπτοπουρίνη, η οποία απενεργοποιείται από το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση. Σε περιπτώσεις που η 6-μερκαπτοπουρίνη ή η αζαθειοπρίνη συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη, στους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται μόνο το ένα τέταρτο της συνήθους δόσης 6-μερκαπτοπουρίνης ή αζαθειοπρίνης, καθώς η αναστολή της δραστικότητας της οξειδάσης ξανθίνης αυξάνει τη διάρκεια δράσης αυτών των ενώσεων.
Η βιδαραβίνη (αραβινοσίδη αδενίνης)
Με την παρουσία αλλοπουρινόλης, ο χρόνος ημιζωής της νικοραβίνης αυξάνεται. Με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων, είναι απαραίτητο να παρατηρηθεί ειδική επαγρύπνηση όσον αφορά τις αυξημένες τοξικές επιδράσεις της θεραπείας.
Σαλικυλικά και ουρικάυρικά φάρμακα
Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της αλλοπουρινόλης είναι η οξυπουρινόλη, η οποία εκκρίνεται από τους νεφρούς με τον ίδιο τρόπο όπως τα άλατα του ουρικού οξέος. Κατά συνέπεια, φάρμακα με ουρικοστροφική δράση, όπως η προβενεσίδη ή υψηλές δόσεις σαλικυλικών. μπορεί να ενισχύσει την απομάκρυνση της οξυπουρινόλης. Με τη σειρά της, η αυξημένη απέκκριση της οξυπουρινόλης συνοδεύεται από μείωση της θεραπευτικής δράσης της αλλοπουρινόλης, ωστόσο η σημασία αυτού του τύπου αλληλεπίδρασης πρέπει να αξιολογείται μεμονωμένα σε κάθε περίπτωση.
Χλωροπροπαμίδιο
Με την ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης και χλωροπροπαμίδης σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης μακροχρόνιας υπογλυκαιμίας, καθώς στο στάδιο της απέκκρισης με κανακίδες η αλλοπουρινόλη και το χλωροπροπαμίδιο ανταγωνίζονται μεταξύ τους.
Αντιπηκτικά παράγωγα κουμαρίνης
Με ταυτόχρονη χρήση με αλλοπουρινόλη, παρατηρήθηκε αύξηση των επιδράσεων της βαρφαρίνης και άλλων αντιπηκτικών παραγώγων κουμαρίνης. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με αυτά τα φάρμακα.
Φαινυτοΐνη
Η αλλοπουρινόλη μπορεί να καταστείλει την οξείδωση της φαινυτοΐνης στο ήπαρ, αλλά η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Θεοφυλλίνη
Η αλλοπουρινόλη είναι γνωστό ότι αναστέλλει τον μεταβολισμό της θεοφυλλίνης. Μια τέτοια αλληλεπίδραση μπορεί να εξηγηθεί από τη συμμετοχή της οξειδάσης ξανθίνης στη διαδικασία βιομετασχηματισμού θεοφυλλίνης στο ανθρώπινο σώμα. Η συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό πρέπει να ελέγχεται στην αρχή της ταυτόχρονης θεραπείας με αλλοπουρινόλη. καθώς και την αύξηση της δόσης του τελευταίου.
Αμπικιλλίνη και αμοξικιλλίνη
Οι ασθενείς που έλαβαν αμπικιλλίνη ή αμοξικιλλίνη και αλλοπουρινόλη ταυτόχρονα παρουσίασαν αυξημένη συχνότητα δερματικών αντιδράσεων, σε σύγκριση με ασθενείς που δεν έλαβαν παρόμοια ταυτόχρονη θεραπεία. Η αιτία αυτού του τύπου αλληλεπίδρασης με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί. Ωστόσο, οι ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, αντί της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης, συνιστάται να συνταγογραφούν άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα.
Τα κυτταροτοξικά φάρμακα (κυκλοφωσφαμίδιο, δοξορουβικίνη, βλεομυκίνη, προκαρβαζίνη, μεχλωροαιθίνη)
Σε ασθενείς που πάσχουν από νόσους όγκων (εκτός από λευχαιμίες) και λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, παρατηρήθηκε αυξημένη αναστολή της δράσης του μυελού των οστών από κυκλοφωσφαμίδη και άλλα κυτταροτοξικά φάρμακα. Παρόλα αυτά, σύμφωνα με τα αποτελέσματα ελεγχόμενων μελετών, στην οποία συμμετείχαν ασθενείς που έλαβαν κυκλοφωσφαμίδη, δοξορουβικίνη, βλεομυκίνη, προκαρβαζίνη και / ή μεχλωροαιθίνη (υδροχλωρική χλωρομεθίνη), η ταυτόχρονη θεραπεία με αλλοπουρινόλη δεν αύξησε το τοξικό αποτέλεσμα αυτών των κυτταροτοξικών φαρμάκων.
Κυκλοσπορίνη
Σύμφωνα με ορισμένες αναφορές, τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα πλάσματος μπορεί να αυξηθούν με ταυτόχρονη θεραπεία με αλλοπουρινόλη. Με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αύξησης της τοξικότητας της κυκλοσπορίνης.
Διδανοσίνη
Σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με HIV που έλαβαν διδανοσίνη παρατηρήθηκε περίπου δύο φορές αύξηση της Cmax (μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα) και της AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) στη δινανοσίνη, εν μέσω ταυτόχρονης θεραπείας με αλλοπουρινόλη (300 mg ημερησίως). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της διδανοσίνης δεν άλλαξε. Κατά κανόνα, η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται. Εάν η ταυτόχρονη θεραπεία είναι αναπόφευκτη, μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τη δόση της διδανοσίνης και να παρακολουθήσετε προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς.
Αναστολείς ACE
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέα ACE με αλλοπουρινόλη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο λευκοπενίας, επομένως αυτά τα φάρμακα πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή.
Τα θειαζιδικά διουρητικά
Η ταυτόχρονη χρήση θειαζιδικών διουρητικών, συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωροθειαζίδης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών υπερευαισθησίας που σχετίζονται με αλλοπουρινόλη, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ειδικές οδηγίες

Σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκου. SSD και TEN
Η αλλοπουρινόλη έχει αναφερθεί ότι αναπτύσσει απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις, όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (SJS / PET). Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπτώματα αυτών των αντιδράσεων (προοδευτικό δερματικό εξάνθημα, συχνά με φλύκταινες και βλεννογονικές βλάβες) και να παρακολουθούν προσεκτικά την ανάπτυξή τους. Το πιο κοινό SSD / ΔΕΝ αναπτύσσεται κατά τις πρώτες εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου. Εάν υπάρχουν σημεία και συμπτώματα SSD / TEN, η αλλοπουρινόλη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως και να μην συνταγογραφείται πλέον!
Η εκδήλωση αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη μπορεί να είναι πολύ διαφορετική, συμπεριλαμβανομένου του μακροσκοπικού εξανθήματος, του συνδρόμου υπερευαισθησίας του φαρμάκου (DRESS) και του SJS / PET. Αυτές οι αντιδράσεις είναι η κλινική διάγνωση και οι κλινικές τους εκδηλώσεις χρησιμεύουν ως βάση για τη λήψη των κατάλληλων αποφάσεων. Η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακόπτεται αμέσως όταν εμφανίζεται δερματικό εξάνθημα ή άλλες εκδηλώσεις αντίδρασης υπερευαισθησίας. Είναι αδύνατο να επαναληφθεί η θεραπεία σε ασθενείς με σύνδρομο υπερευαισθησίας και SJS / PET.
Τα κορτικοστεροειδή μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία δερματικών αντιδράσεων με υπερευαισθησία.
Χρόνια νεφρική δυσλειτουργία
Ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας που σχετίζονται με αλλοπουρινόλη, συμπεριλαμβανομένου του SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Η παρουσία του αλληλόμορφου HLA-B * 5801 βρέθηκε να σχετίζεται με την ανάπτυξη υπερευαισθησίας σε αλλοπουρινόλη και SJS / PET. Η συχνότητα εμφάνισης του αλληλόμορφου HLA-B * 5801 είναι διαφορετική σε διαφορετικές εθνοτικές ομάδες και μπορεί να φτάσει το 20% στον κινεζικό πληθυσμό της Χαν, περίπου το 12% στους Κορεάτες και το 1-2% στους Ιάπωνες και τους Ευρωπαίους. Η χρήση του γονότυπου για τη λήψη αποφάσεων σχετικά με τη θεραπεία με αλλοπουρινόλη δεν έχει μελετηθεί. Εάν είναι γνωστό ότι ο ασθενής είναι φορέας του αλληλόμορφου HLA-B * 5801, τότε η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο εάν το όφελος από τη θεραπεία υπερβαίνει τον κίνδυνο. Θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ανάπτυξη του συνδρόμου υπερευαισθησίας και του SJS / PET. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για την ανάγκη ακύρωσης αμέσως της θεραπείας κατά την πρώτη εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων.
Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών
Κατά τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, η δόση της αλλοπουρινόλης πρέπει να μειωθεί. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια (για παράδειγμα, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή αναστολείς ACE) μπορεί να έχουν ταυτόχρονη νεφρική δυσλειτουργία, οπότε η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτή την ομάδα ασθενών.
Η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία δεν είναι από μόνη της ένδειξη για τη χρήση της αλλοπουρινόλης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να επιτευχθεί βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς μέσω αλλαγών στη διατροφή και την πρόσληψη υγρών, καθώς και στην εξάλειψη της υποκείμενης αιτίας της υπερουριχαιμίας.
Οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας.
Η αλλοπουρινόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μέχρι την οξεία ανακούφιση μιας οξείας προσβολής της ουρικής αρθρίτιδας, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει μια επιπρόσθετη έξαρση της νόσου.
Παρομοίως, η θεραπεία με ουρικουσιρικά φάρμακα, η έναρξη της θεραπείας με αλλοπουρινόλη μπορεί να προκαλέσει οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας. Προκειμένου να αποφευχθεί αυτή η επιπλοκή, συνιστάται να πραγματοποιηθεί προφυλακτική θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή κολχικίνη για τουλάχιστον ένα μήνα πριν από το διορισμό της αλλοπουρινόλης. Λεπτομερείς πληροφορίες σχετικά με τις συνιστώμενες δόσεις, προφυλάξεις και προφυλάξεις μπορούν να βρεθούν στη σχετική βιβλιογραφία.
Εάν μία οξεία επίθεση της ουρικής αρθρίτιδας αναπτύσσεται στη θεραπεία αλλοπουρινόλης, τότε το φάρμακο θα πρέπει να συνεχιστεί με την ίδια δόση, και κατάλληλο μη-στεροειδή αντι-φλεγμονώδη παράγοντα που θα διατεθεί για τη θεραπεία της κατάσχεσης.
Καταθέσεις ξανθίνης
Σε περιπτώσεις όπου ο σχηματισμός ουρικού οξέος ενισχύεται σημαντικά (για παράδειγμα, παθολογία κακοήθων όγκων και κατάλληλη θεραπεία κατά του όγκου, σύνδρομο Lesch-Nyhan), η απόλυτη συγκέντρωση ξανθίνης στα ούρα σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, πράγμα που συμβάλλει στην εναπόθεση ξανθίνης στους ιστούς των ουροφόρων οδών. Η πιθανότητα εναπόθεσης ξανθίνης στους ιστούς μπορεί να ελαχιστοποιηθεί λόγω της επαρκούς ενυδάτωσης, η οποία εξασφαλίζει τη βέλτιστη αραίωση των ούρων.
Συγκέντρωση των πετρών του ουρικού οξέος
Η επαρκής θεραπεία με αλλοπουρινόλη μπορεί να οδηγήσει στη διάλυση μεγάλων πετρών από το ουρικό οξύ στη νεφρική λεκάνη, ωστόσο η πιθανότητα διείσδυσης αυτών των λίθων στους ουρητήρες είναι μικρή.
Αιμοχρωμάτωση
Η κύρια επίδραση της αλλοπουρινόλης στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας είναι η καταστολή της δράσης του ενζύμου ξανθινική οξειδάση. Η οξειδάση ξανθίνης μπορεί να εμπλέκεται στη μείωση και την εξάλειψη του σιδήρου που έχει εναποτεθεί στο ήπαρ. Έχουν αποδειχθεί μελέτες που αποδεικνύουν την ασφάλεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη στον πληθυσμό ασθενών με αιμοχρωμάτωση. Οι ασθενείς με αιμοχρωμάτωση, καθώς και οι συγγενείς τους αίματος, πρέπει να συνταγογραφούν αλλοπουρινόλη με προσοχή.
Λακτόζη
Κάθε δισκίο των 300 mg του φαρμάκου Αλλοπουρινόλη περιέχει 49 mg λακτόζης. Επομένως, το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με σπάνια κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης και γαλακτόζης.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης

Η αλλοπουρινόλη χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Ο βαθμός περιορισμού ή απαγόρευσης οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς θα πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Τύπος απελευθέρωσης

300 mg δισκία. 10 δισκία σε συσκευασία με μπλίστερ ή 30 ή 50 δισκία ανά κουτί από γυαλί ασφαλείας.
Κάθε δοχείο ή 3 ή 5 συσκευασίες κυψέλης μαζί με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία σε κουτί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής

3 χρόνια. Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Η αλλοπουρινόλη (αλλοπουρινόλη)

Ενεργό συστατικό:

Το περιεχόμενο

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Σύνθεση

Φαρμακολογική δράση

Δοσολογία και χορήγηση

Συνολικό και για τις δύο δοσολογίες

Στο εσωτερικό, μετά το φαγητό, πίνετε άφθονο νερό, 1 φορά την ημέρα.

Εάν η ημερήσια δόση υπερβαίνει τα 300 mg ή παρατηρούνται συμπτώματα δυσανεξίας από τη γαστρεντερική οδό, τότε η δόση θα πρέπει να χωριστεί σε αρκετές δόσεις.

Ενήλικες. Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται η χρήση αλλοπουρινόλης στην αρχική δόση των 100 mg μία φορά την ημέρα. Εάν αυτή η δόση δεν είναι αρκετή για να μειώσει σωστά τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν μειώνεται η νεφρική λειτουργία.

Με αύξηση της δόσης αλλοπουρινόλης κάθε 1-3 εβδομάδες, είναι απαραίτητο να καθοριστεί η συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό του αίματος.

Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 100-200 mg / ημέρα με ήπια πορεία της νόσου. 300-600 mg / ημέρα για μέτρια ροή. 600-900 mg / ημέρα σε σοβαρές περιπτώσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 900 mg.

Εάν ο υπολογισμός της δόσης βασίζεται στο σωματικό βάρος του ασθενούς, η δόση της αλλοπουρινόλης πρέπει να είναι από 2 έως 10 mg / kg / ημέρα.

Παιδιά και έφηβοι κάτω των 15 ετών. Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 3 έως 10 ετών είναι 5-10 mg / kg / ημέρα. Εάν η εκτιμώμενη δόση είναι μικρότερη από 100 mg, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται δισκία αλοπουρινόλης 100 mg με κίνδυνο. Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 10 έως 15 ετών είναι 10-20 mg / kg / ημέρα. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg.

Η αλλοπουρινόλη σπάνια χρησιμοποιείται σε παιδιατρική θεραπεία. Οι εξαιρέσεις είναι οι κακοήθεις ογκολογικές παθήσεις (ιδιαίτερα η λευχαιμία) και ορισμένες ενζυματικές διαταραχές (για παράδειγμα, το σύνδρομο Lesch-Nychen).

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Επειδή η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται από τους νεφρούς, η διαταραγμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του στο σώμα με επακόλουθη επιμήκυνση του Τ_1/2 αυτές οι ενώσεις είναι από πλάσμα αίματος.

Η αλλοπουρινόλη και τα παράγωγά της απομακρύνονται από το σώμα μέσω αιμοκάθαρσης. Εάν οι συνεδρίες αιμοκάθαρσης διεξάγονται 2-3 φορές την εβδομάδα, συνιστάται να καθοριστεί η ανάγκη μετάβασης σε εναλλακτικό θεραπευτικό σχήμα - λήψη 300-400 mg αλλοπουρινόλης αμέσως μετά την ολοκλήρωση της συνεδρίας αιμοκάθαρσης (μεταξύ των συνεδριών αιμοκάθαρσης, το φάρμακο δεν λαμβάνεται).

Συστάσεις για παρακολούθηση. Για να ρυθμίσετε τη δόση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο σε βέλτιστα διαστήματα να αξιολογηθεί η συγκέντρωση αλάτων ουρικού οξέος στον ορό αίματος, καθώς και η συγκέντρωση ουρικού οξέος και ουρικών στα ούρα.

Δισκία, 100 mg (προαιρετικά)

Γήρας Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν συγκεκριμένα στοιχεία σχετικά με τη χρήση αλλοπουρινόλης στον πληθυσμό ηλικιωμένων ασθενών, για τη θεραπεία τέτοιων ασθενών, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται στην ελάχιστη δόση που παρέχει επαρκή μείωση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος στον ορό. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στις συστάσεις για την επιλογή της δόσης του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται η χρήση αλλοπουρινόλης σε δόση κάτω των 100 mg / ημέρα ή χρήση εφάπαξ δόσεων των 100 mg με διάστημα μεγαλύτερο από μία ημέρα.

Εάν οι συνθήκες επιτρέπουν τον έλεγχο της συγκέντρωσης οξυπουρινόλης στο πλάσμα αίματος, η δόση της αλλοπουρινόλης θα πρέπει να ρυθμιστεί έτσι ώστε το επίπεδο της οξυπουρινόλης στο πλάσμα του αίματος να είναι κάτω από 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ο συνδυασμός αλλοπουρινόλης και θειαζιδικών διουρητικών πρέπει να διεξάγεται με εξαιρετική προσοχή. Η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χορηγείται στις χαμηλότερες αποτελεσματικές δόσεις με προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Ηπατική δυσλειτουργία. Με μειωμένη ηπατική λειτουργία, η δόση πρέπει να μειωθεί. Σε πρώιμο στάδιο της θεραπείας, συνιστάται η παρακολούθηση των εργαστηριακών παραμέτρων της ηπατικής λειτουργίας.

Συνθήκες που συνεπάγονται αύξηση του μεταβολισμού των αλάτων ουρικού οξέος (για παράδειγμα, νεοπλασματικές ασθένειες, σύνδρομο Lesch-Nihena). Πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυτταροτοξικά φάρμακα, συνιστάται η διόρθωση της υπάρχουσας υπερουριχαιμίας και (ή) υπερουρικουρίας με αλλοπουρινόλη. Η επαρκής ενυδάτωση είναι σημαντική, συμβάλλοντας στη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης, καθώς και στην αλκαλοποίηση των ούρων, πράγμα που αυξάνει τη διαλυτότητα του ουρικού οξέος και των αλάτων του. Η δόση της αλλοπουρινόλης πρέπει να είναι κοντά στο χαμηλότερο όριο της συνιστώμενης δόσης.

Εάν η νεφρική δυσλειτουργία προκαλείται από την εμφάνιση οξείας νεφροπάθειας ουρικού οξέος ή άλλης νεφρικής παθολογίας, η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί σύμφωνα με τις συστάσεις που παρουσιάστηκαν παραπάνω (βλ. Νεφρική δυσλειτουργία). Τα περιγράφεται μέτρα μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο της συσσώρευσης της ξανθίνης και ουρικού οξέος, περιπλέκοντας την ασθένεια.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία, 100 mg. Στην καρτέλα 10. σε συσκευασία κυψελών με κυψέλες από φύλλο PVC και αλουμινόχαρτο για συσκευασία. 5 κυψέλες τοποθετούνται σε μια στοίβα από χαρτόνι.

Δισκία, 300 mg. Στην καρτέλα 10. σε συσκευασία κυψελών με κυψέλες από φύλλο PVC και αλουμινόχαρτο για συσκευασία. Σε 3 ή 5 συσκευασίες κυψελών με κυψέλες τοποθετήστε σε μια συσκευασία από χαρτόνι.

Κατασκευαστής

JSC "Οργανικά". 654034, Ρωσία, περιοχή Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222. φαξ: (3843) 994-200.

Το όνομα του οργανισμού που λαμβάνει αποζημιώσεις από τους καταναλωτές: Organika JSC, Ρωσία.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου αλλοπουρινόλη

Μακριά από παιδιά.

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου αλλοπουρινόλη

100 mg δισκία - 5 έτη.

300 mg δισκία - 3 έτη.

Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Αλλοπουρινόλη

Οδηγίες χρήσης:

Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:

Η αλλοπουρινόλη είναι ένα φάρμακο για την ουρική αρθρίτιδα, ανήκει στη φαρμακολογική ομάδα αναστολέων της οξειδάσης ξανθίνης. Το φάρμακο παραβιάζει τη σύνθεση του ουρικού οξέος. Η κύρια δράση της αλλοπουρινόλης είναι ουροστατική, αναστέλλει τη δράση του ενζύμου ξανθινική οξειδάση, η οποία διεγείρει την οξείδωση της υποξανθίνης σε ξανθίνη και την επακόλουθη μετατροπή της σε ουρικό οξύ. Αυτές οι ουσίες είναι πολύ πιο διαλυτές. Έτσι, το φάρμακο μειώνει το επίπεδο ουρικού οξέος στο σώμα και βοηθά στη διάλυση των ουρατών, εμποδίζοντας έτσι την εναπόθεση τους στους ιστούς και τους νεφρούς.

Η αλλοπουρινόλη απορροφάται καλά από την πεπτική οδό, φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε 3-5 ώρες. Η ουσία ουσιαστικά δεν δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος, αφήνει ως επί το πλείστον με τους νεφρούς, περίπου το 20% εκκρίνεται από το έντερο σε 48-72 ώρες.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η αλλοπουρινόλη είναι διαθέσιμη με τη μορφή δισκίων των 100 και 300 mg, συσκευασμένων σε κυψέλες των 10 τεμαχίων ή σε φιάλες των 50 τεμαχίων. Ένα δισκίο περιέχει 100 ή 300 mg αλλοπουρινόλης, καθώς και έκδοχα: σακχαρόζη, άμυλο πατάτας, στεατικό μαγνήσιο, βρώσιμη ζελατίνη, μονοϋδρική λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Ενδείξεις χρήσης Αλλοπουρινόλη

Η χρήση της αλλοπουρινόλης ενδείκνυται για ασθένειες που συνοδεύονται από υπερουρικαιμία, η οποία δεν μπορεί να ελεγχθεί μόνο με δίαιτα, με επίπεδο ουρικού οξέος στο εύρος των 500 μmol και άνω. Τέτοιες ασθένειες περιλαμβάνουν ουρική αρθρίτιδα (πρωτογενή και δευτερογενή), ουρολιθίαση ουρίας, νεφροπάθεια ουρίας, νεφρική νόσο με σχηματισμό ουρατών. Εφαρμογή Αλλοπουρινόλη είναι η περίπτωση για τη θεραπεία της πρωτογενούς και δευτερογενούς giperurikomii κάτω από τέτοιες συνθήκες και ασθένειες όπως νεφρική ανεπάρκεια, μαζική θεραπεία των κορτικοστεροειδών, διαφόρων ειδών haematoblast οξεία λευχαιμία, χρόνια μυελοειδή λευχαιμία, λεμφοσάρκωμα, καθώς και κυτταροστατική και ραδιοθεραπεία θεραπεία όγκων (συμπεριλαμβανομένων και παιδιά), ψωρίαση. Η αλλοπουρινόλη χρησιμοποιείται σε παθολογικές καταστάσεις που σχετίζονται με ενζυμικές διαταραχές (σύνδρομο Lesch-Nihena), εκτεταμένες τραυματικές βλάβες, διαταραγμένο μεταβολισμό πουρίνης στα παιδιά, σχηματισμό μικτών λιθίου οξαλικού ασβεστίου. Για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας άνω των 15 ετών, η αλλοπουρινόλη χρησιμοποιείται για την ουρική νεφροπάθεια, η οποία εμφανίστηκε στο υπόβαθρο της λευχαιμίας.

Αντενδείξεις

Η χρήση της αλλοπουρινόλης αντενδείκνυται για άτομα με δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου. Άλλες αντενδείξεις είναι σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 2 ml / min, ηλικία έως 15 ετών. Η αλλοπουρινόλη δεν συνταγογραφείται σε περιπτώσεις όπου το επίπεδο ουρικού οξέος στο πλάσμα μπορεί να ρυθμιστεί με δίαιτα.

Με προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ασθενείς με υποβαθμισμένη αιμοποίηση, με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Επίσης σε περίπτωση αρτηριακής υπέρτασης και καρδιακής ανεπάρκειας, όταν ο ασθενής θεραπεύεται με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης και διουρητικά. Η αλλοπουρινόλη δεν συνταγογραφείται σε άτομα που πάσχουν από οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας, η θεραπεία με φάρμακα μπορεί να ξεκινήσει μόνο όταν βελτιωθεί η κατάσταση του ασθενούς.

Δοσολογία και χορήγηση Αλοπουρινόλη

Οι οδηγίες για το Allopurinol ανέφεραν ότι το χάπι πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, πίνετε άφθονο νερό. Συνιστάται η χρήση του φαρμάκου μετά τα γεύματα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, είναι απαραίτητο να πίνετε όσο το δυνατόν περισσότερο υγρό για να διατηρήσετε τη φυσιολογική διούρηση. Η πορεία της θεραπείας και η ακριβής δοσολογία του φαρμάκου μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο από γιατρό, με βάση την κατάσταση του ασθενούς και την ποσότητα του ουρικού οξέος στο αίμα.

Η ελάχιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 100 mg, το μέγιστο - 800 mg, ο μέσος όρος - 200-300 mg. Σύμφωνα με τις οδηγίες για την αλλοπουρινόλη, συνιστάται η θεραπεία να ξεκινά με μια ελάχιστη δόση των 100 mg ημερησίως, προσαρμόζοντάς την σταδιακά. Για να γίνει αυτό, είναι απαραίτητο να αναλυθεί το επίπεδο ουρικού οξέος στο αίμα εβδομαδιαίως. Για τη θεραπεία της μέτριας υπερουριχαιμίας, 200-400 mg ημερησίως συνταγογραφείται σε μια πορεία 2-4 εβδομάδων, τότε η δοσολογία μειώνεται στα 200-300 mg. Σε σοβαρή υπερουρικαιμία και ουρική αρθρίτιδα, χορηγούνται 600-800 mg αλλοπουρινόλης σε μια πορεία 2-4 εβδομάδων, μετά την οποία η δοσολογία μειώνεται στα 100-300 g ημερησίως. Η δόση συντήρησης είναι 200-600 mg, μπορεί να ληφθεί για αρκετούς μήνες. Μη διακόπτετε τη θεραπεία για περισσότερο από 3 ημέρες, αφού η θεραπεία απαιτεί μεγάλο χρονικό διάστημα. Για την πρόληψη της υπερουρικαιμίας με ακτινοβολία ή χημειοθεραπεία, χορηγούνται 400 mg. Μην παίρνετε περισσότερα από 300 mg του φαρμάκου κάθε φορά, η δόση μεγαλύτερη από 300 mg θα πρέπει να χωρίζεται σε πολλά μέρη.

Στις οδηγίες για την αναφερόμενη αλλοπουρινόλη, η δόση για τα παιδιά πρέπει να είναι 10-20 mg ανά 1 kg βάρους. Η δοσολογία θα πρέπει να χωρίζεται σε 3 μέρη και να λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα. Για παιδιά άνω των 15 ετών, η μέγιστη δόση είναι 400 mg την ημέρα.

Παρενέργειες της αλλοπουρινόλης

Η χρήση αλλοπουρινόλης σπάνια έχει παρενέργειες. Κατά την αρχική φάση της θεραπείας, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν προσβολές από ουρική αρθρίτιδα. Οι ακόλουθες παρενέργειες είναι δυνατές:

• Από την πλευρά του αιματοποιητικού συστήματος: ηωσινοφιλία, λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, θρομβοπενία,
• Από την πλευρά του ηπατοκυτταρικού συστήματος: ηπατική νέκρωση, κοκκιωματώδης ηπατίτιδα, αυξημένα ηπατικά ένζυμα,
• Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: αταξία, κατάθλιψη, πονοκεφάλους, παράλυση, υπνηλία, κώμα.
• Από τις αισθήσεις: καταρράκτης, θολή όραση, μειωμένες αισθήσεις γεύσης.
• Από το καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ειδικές οδηγίες

Όσον αφορά την επίδραση της αλλοπουρινόλης στο σώμα των εγκύων γυναικών, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Ωστόσο, η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Δεδομένου ότι η αλλοπουρινόλη περνά στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί για την περίοδο της θεραπείας.

Αναλογικά αλλοπουρινόλη

Τα ανάλογα αλλοπουρινόλης είναι το Ziloprim, το Milurit, το Allohexal.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15 έως 25 ° C σε χώρους που απομονώνονται από το φως.

Βρήκατε λάθος στο κείμενο; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.

Αλλοπουρινόλη: οδηγίες χρήσης

Δοσολογικό Έντυπο

100 mg δισκία

Σύνθεση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστικό συστατικό - αλλοπουρινόλη 100 mg με βάση την ξηρά ουσία 100%

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (granulak 200), στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υπρομελλόζη, άμυλο αραβοσίτου.

Περιγραφή

Δισκία στρογγυλής μορφής, λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, με επίπεδη επιφάνεια, με πτυχή και επικίνδυνη

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Αναστολείς σύνθεσης ουρικού οξέος. Αλλοπουρινόλη.

Κωδικός ATH M04AA01

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Όταν χρησιμοποιείται από το στόμα, περίπου το 90% της δόσης απορροφάται από την πεπτική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση αλλοπουρινόλης στο πλάσμα επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μετά από 1,5 ώρες. Βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη της αλλοξανθίνης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 1-2 ώρες, η αλλοξανθίνη - περίπου 15 ώρες, επομένως η αναστολή της οξειδάσης ξανθίνης μπορεί να συνεχιστεί για 24 ώρες μετά από μία δόση του φαρμάκου. Περίπου το 20% της δόσης που λαμβάνεται αποβάλλεται μέσω των εντέρων, του υπόλοιπου φαρμάκου και των μεταβολιτών του - στα νεφρά.

Η αλλοπουρινόλη είναι ένα αρθριτικό φάρμακο που αναστέλλει τη σύνθεση του ουρικού οξέος και των αλάτων του στο σώμα. Το φάρμακο έχει ειδική ικανότητα να αναστέλλει το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση, η οποία εμπλέκεται στη μετατροπή της υποξανθίνης σε ξανθίνη και ξανθίνη σε ουρικό οξύ. Ως αποτέλεσμα, η περιεκτικότητα του ουρικού στον ορό του αίματος μειώνεται και αποτρέπεται η εναπόθεση του στον ιστό και στους νεφρούς.

Στο πλαίσιο της δράσης του φαρμάκου, η απέκκριση του ουρικού οξέος με τα ούρα μειώνεται και η απελευθέρωση της πιο ευδιάλυτης υποξανθίνης και ξανθίνης αυξάνεται.

Η αλλοπουρινόλη στο σώμα μετατρέπεται σε αλλοξανθίνη, η οποία επίσης αποτρέπει τον σχηματισμό ουρικού οξέος, αλλά είναι λιγότερο δραστική από την αλλοπουρινόλη.

Ενδείξεις χρήσης

- πρωτεύουσα και δευτερογενής ουρική αρθρίτιδα

- ουρολιθίαση

- πρωτοπαθή και δευτερογενή υπερουρικαιμία, που εμφανίζεται σε παθολογικές διεργασίες, συνοδεύεται από αυξημένη αποσύνθεση νουκλεοπρωτεϊνών και αύξηση της περιεκτικότητας του ουρικού οξέος στο αίμα

- διάφορα αιμοβλαστώματα (οξεία λευχαιμία, λεμφοσάρκωμα, κλπ.)

- κυτταροστατική και ακτινοθεραπεία όγκων, ψωρίαση, μαζική θεραπεία με κορτικοστεροειδή.

Δοσολογία και χορήγηση

Να δεχθείτε μετά από φαγητό, χωρίς μάσημα, πλύσιμο με μεγάλη ποσότητα νερού.

Η ημερήσια δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά ανάλογα με το επίπεδο ουρικού οξέος στον ορό. Συνήθως η ημερήσια δόση είναι 100-300 mg. Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη λήψη 100 mg αλλοπουρινόλης μία φορά την ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο, αυξήστε σταδιακά την δόση έναρξης κατά 100 mg κάθε 1-3 εβδομάδες μέχρι να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα. Η δόση συντήρησης είναι συνήθως 200-600 mg / ημέρα.

Εάν η ημερήσια δόση υπερβαίνει τα 300 mg, θα πρέπει να διαιρεθεί σε 2-4 ίσες δόσεις.

Με αυξανόμενες δόσεις, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο οξυπουρινόλης στον ορό του αίματος, το οποίο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 μg / ml (100 μmol).

Χρήση σε παιδιά, κυρίως κατά τη διάρκεια της κυτταροτοξικής θεραπείας κακοήθων νεοπλασμάτων, ιδιαίτερα της λευχαιμίας και της θεραπείας των ενζυμικών διαταραχών (για παράδειγμα, του συνδρόμου Lesch-Niena). Τα παιδιά ηλικίας από 6 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν ημερήσια δόση 10 mg / kg σωματικού βάρους.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μια ημερήσια δόση των 100 mg, η οποία αυξάνεται μόνο σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Κατά την επιλογή της δόσης θα πρέπει να καθοδηγείται από το μέτρο της κάθαρσης κρεατινίνης:

Ημερήσια δόση αλλοπουρινόλης

Τυπική δόση 100-300 mg

100 mg ή μεγαλύτερες δόσεις με μεγάλα διαστήματα μεταξύ των δόσεων (μετά από 1-2 ημέρες ή περισσότερο, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και τη λειτουργική ικανότητα των νεφρών)

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την πορεία της υποκείμενης νόσου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Ελλείψει ειδικών δεδομένων, πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση.

Σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να μειωθεί στο ελάχιστο αποτελεσματικό.

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της αλλοπουρινόλης είναι δερματικά εξανθήματα. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με διαταραχές των νεφρών και / ή του ήπατος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την ασθένεια, από τη δόση που λαμβάνεται, καθώς και όταν συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Στην αρχή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, μπορεί να εμφανιστούν αντιδραστικές προσβολές ουρικής αρθρίτιδας λόγω κινητοποίησης ουρικού οξέος από οζώδη οζίδια και άλλες αποθήκες.

- κνησμός; εξάνθημα, συμπεριλαμβανομένων λεπτές, μωβ-όμορες, ωμοπλάτες

- αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικών αντιδράσεων

- ναυτία, έμετος (μπορεί να αποφευχθεί με τη λήψη αλλοπουρινόλης μετά από γεύμα)

- ασυμπτωματική αύξηση των ηπατικών εξετάσεων

- αποφρακτική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Οι δερματικές αντιδράσεις είναι οι πιο συνηθισμένες αντιδράσεις και μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια οποιασδήποτε περιόδου θεραπείας και εάν εμφανιστούν, η αλλοπουρινόλη πρέπει να σταματήσει αμέσως. Μετά τη μείωση των συμπτωμάτων, μπορείτε να συνταγογραφήσετε το φάρμακο σε χαμηλές δόσεις (για παράδειγμα, 50 mg / ημέρα), αν είναι απαραίτητο, σταδιακά να αυξάνεται. Εάν εμφανιστεί το δερματικό εξάνθημα, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί για πάντα, καθώς μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές γενικευμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σοβαρές γενικευμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των δερματικών αντιδράσεων που σχετίζονται με απολέπιση, πυρετό, λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία ή / και ηωσινοφιλία, είναι σπάνιες. Σε συνδυασμό με αντιδράσεις υπερευαισθησίας, η αγγειίτιδα και η αντίδραση των ιστών μπορεί να έχουν διάφορες εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένων ηπατίτιδα, νεφρική βλάβη (διάμεση νεφρίτιδα) και πολύ σπάνια επιληπτικές κρίσεις. Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν σε οποιαδήποτε στιγμή της θεραπείας, εάν εμφανιστούν, η αλλοπουρινόλη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως.

- ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ηπατονοκέντρωσης και κοκκιωματώδους ηπατίτιδας), οξείας χολαγγειίτιδας.

Η δυσλειτουργία του ήπατος (συνήθως αναστρέψιμη με απόσυρση του φαρμάκου) μπορεί να συμβεί χωρίς εμφανή σημάδια γενικευμένων αντιδράσεων υπερευαισθησίας.

- λεμφαδενοπάθεια, συμπεριλαμβανομένων των αγγειοϊννοβλαστική λεμφαδενοπάθεια (συνήθως αναστρέψιμη με απόσυρση φαρμάκου). αναφυλαξία, συμπεριλαμβανομένου αναφυλακτικού σοκ

- αλωπεκία, αγγειοοίδημα, αποχρωματισμός μαλλιών, σταθερό φάρμακο ερυθήματος

- σοβαρή βλάβη του μυελού των οστών (θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία)

- σακχαρώδη διαβήτη, υπερλιπιδαιμία

- αταξία, κώμα, κεφαλαλγία, νευροπάθεια, σπασμοί, περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία, παράλυση, υπνηλία, παραμόρφωση των αισθήσεων γεύσης

- καταρράκτης (ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, με μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων), μεταβολές της ωχράς κηλίδας, όραση

- στηθάγχη, βραδυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση

- μεταβολή του ρυθμού της αφόδευσης, στοματίτιδα, steatorrhea, αιματομέση

- διάμεση νεφρίτιδα, αιματουρία, ουραιμία

- γυναικομαστία, ανικανότητα, αρσενική στειρότητα

- εξασθένιση, πυρετός, αίσθημα κακουχίας, οίδημα, μυοπάθεια / μυαλγία, καταθέσεις ξανθίνης στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των μυών

Μπορεί να εμφανιστεί πυρετός με ή χωρίς συμπτώματα γενικευμένων αντιδράσεων υπερευαισθησίας.

- δερματικές αντιδράσεις που σχετίζονται με ηωσινοφιλία, κνίδωση

- λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, ηωσινοφιλία, αιμολυτική αναιμία, διαταραχές αιμορραγίας. Έχει αναφερθεί περίπτωση οξείας απλασίας ερυθροκυττάρων που σχετίζεται με θεραπεία με αλλοπουρινόλη.

- οι αντιδράσεις της ουρικής αρθρίτιδας είναι δυνατές κατά την έναρξη της θεραπείας.

- διάρροια, κοιλιακό άλγος

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου

- σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος ή των νεφρών (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 2 ml / min)

- οξεία αρθρίτιδα

- δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

- την ηλικία των παιδιών έως 6 ετών.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα αντιπηκτικά του τύπου κουμαρίνης - που ενισχύουν την επίδραση της βαρφαρίνης και άλλων κουμαρινών, επομένως απαιτείται πιο συχνή παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης και είναι επίσης δυνατή η μείωση της δόσης αντιπηκτικών.

Αζαθειοπρίνη, μερκαπτοπουρίνη - καθώς η αλλοπουρινόλη αναστέλλει την οξειδάση ξανθίνης, ο μεταβολισμός αυτών των παραγώγων πουρίνης επιβραδύνεται, οι επιπτώσεις παρατείνονται, η τοξικότητα αυξάνεται, συνεπώς η συνήθης δόση τους πρέπει να μειωθεί κατά 50-75% (σε ¼ της συνήθους δόσης).

Η βιταραβίνη (αδενίνη αραβινοζίτη) - ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελευταίας επεκτείνεται με τον κίνδυνο αύξησης της τοξικότητάς της. Χρησιμοποιήστε αυτόν τον συνδυασμό με προσοχή.

Τα σαλικυλικά φάρμακα (μεγάλες δόσεις), ουρικοσάρικα φάρμακα (για παράδειγμα, σουλφινπυράζον, προβενεσίδη, βενζοβρωμόνη) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αλλοπουρινόλης λόγω της επιταχυνόμενης έκκρισης του κύριου μεταβολίτη της, οξυπουρινόλης. Επίσης, η αλλοπουρινόλη επιβραδύνει την απομάκρυνση του προβενισκοκτόνου. Η δοσολογία της αλλοπουρινόλης πρέπει να προσαρμοστεί.

Το χλωροπροπαμίδιο - σε παραβίαση της λειτουργίας των νεφρών, αυξάνει τον κίνδυνο παρατεταμένης υπογλυκαιμίας, η οποία μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης του χλωροπροπαμιδίου.

Φαινυτοΐνη - πιθανώς παραβίαση του μεταβολισμού της φαινυτοΐνης στο ήπαρ. η κλινική σημασία του είναι άγνωστη.

Η θεοφυλλίνη, η καφεΐνη - η αλλοπουρινόλη σε υψηλές δόσεις αναστέλλει το μεταβολισμό και αυξάνει τη συγκέντρωση της θεοφυλλίνης, καφεΐνης στο πλάσμα. Θα πρέπει να βρίσκεται στην αρχή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη ή με αύξηση της δόσης της για να ελέγξει το επίπεδο θεοφυλλίνης στο πλάσμα αίματος.

Αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη - ο κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων αυξάνεται, δερματικά εξανθήματα, έτσι ώστε οι ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη πρέπει να χρησιμοποιούν άλλα αντιβιοτικά.

Η κυκλοσπορίνη - είναι δυνατόν να αυξηθεί η συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα του αίματος και, συνεπώς, να αυξηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα η νεφροτοξικότητα.

Οι αυξημένες πιθανότητες καταστολής του μυελού των οστών σε ασθενείς με νεοπλασματικές παθήσεις (εκτός από τη λευχαιμία) από ότι με τη χωριστή χρήση αυτών των φαρμάκων, επομένως, οι παράμετροι του αίματος θα πρέπει να παρακολουθούνται σε σύντομα χρονικά διαστήματα.

Η διδανοσίνη - η αλλοπουρινόλη αυξάνει τη συγκέντρωση της δινανοσίνης στο πλάσμα, αυξάνοντας τον κίνδυνο τοξικότητάς της, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η συνδυασμένη χρήση τους.

Καπεσιταβίνη - Συνιστάται να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση καπεσιταβίνης με αλλοπουρινόλη.

Διουρητικά, συμπεριλαμβανομένων των θειαζίδη και συναφή φάρμακα - αυξάνει τον κίνδυνο αντιδράσεων υπερευαισθησίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Αναστολείς ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένων των Captopril - αυξημένος κίνδυνος αιματοτοξικών αντιδράσεων, όπως λευκοπενία, και αντιδράσεων υπερευαισθησίας, ειδικά σε περιπτώσεις νεφρικής δυσλειτουργίας.

Αντιόξινα - η αλλοπουρινόλη λαμβάνεται κατά προτίμηση 3 ώρες πριν από τη λήψη υδροξειδίου του αργιλίου.

Ειδικές οδηγίες

Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση όταν το επίπεδο ουρικού οξέος κάτω από 500 μmol / l (αντιστοιχεί σε 8,5 mg / 100 ml), ενώ τηρούνται οι συστάσεις για δίαιτα και η απουσία σοβαρής νεφρικής βλάβης. Αποφύγετε τα τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε πουρίνες (για παράδειγμα, υποπροϊόντα: νεφρά, εγκέφαλο, συκώτι, καρδιά και γλώσσα, κρεατοπαραγωγή και αλκοόλ, ιδίως μπύρα).

Στη θεραπεία αλλοπουρινόλης απαραίτητο να διατηρηθεί διούρηση τουλάχιστον 2 λίτρα / ημέρα, η αντίδραση των ούρων θα πρέπει να είναι ουδέτερο ή ελαφρώς αλκαλικό, διότι αυτό αποτρέπει καταβύθιση του σχηματισμού ουρικού οξέος λιθίασης. Για το σκοπό αυτό, η αλλοπουρινόλη μπορεί να συνταγογραφείται σε συνδυασμό με παράγοντες αλκαλοποίησης ούρων.

Κατά τις πρώτες εκδηλώσεις δερματικού εξανθήματος ή οποιωνδήποτε άλλων σημείων υπερευαισθησίας, η λήψη του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται αμέσως για να αποφευχθεί η εμφάνιση πιο σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης).

Η αλλοπουρινόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή:

- σε περίπτωση δυσλειτουργίας των νεφρών και του ήπατος - ο γιατρός πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς, οι δόσεις της αλλοπουρινόλης πρέπει να μειώνονται λαμβάνοντας υπόψη τις σχετικές συστάσεις

- με παλαιότερες παραβιάσεις της αιμοποίησης

- ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ και / ή διουρητικά, λόγω πιθανής ταυτόχρονης νεφρικής δυσλειτουργίας.

Η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία, κατά κανόνα, δεν θεωρείται ένδειξη για τη χρήση της αλλοπουρινόλης, αφού συνήθως είναι αρκετή η κατάλληλη διατροφή και επαρκής συνταγογραφία.

Οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας: Η αγωγή με αλλοπουρινόλη δεν πρέπει να ξεκινά μέχρι να ανακουφιστεί πλήρως, καθώς μπορεί να προκληθούν περαιτέρω επιθέσεις.

Στην αρχή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, όπως και με άλλα ουρικουσικά φάρμακα, είναι δυνατές οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας λόγω της κινητοποίησης μεγάλων ποσοτήτων ουρικού οξέος. Ως εκ τούτου, είναι επιθυμητό για τις πρώτες 4 εβδομάδες για να αποτραπεί η ταυτόχρονη χρήση των μη στεροειδών αντι-φλεγμονωδών φαρμάκων (εκτός από ασπιρίνη ή σαλικυλικά) ή κολχικίνη.

Εάν εμφανιστεί οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την ίδια δόση και η οξεία επίθεση πρέπει να αντιμετωπιστεί με κατάλληλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Με την κατάλληλη θεραπεία, είναι πιθανό οι μεγάλες πέτρες στα νεφρά να διαλυθούν, μπορεί να εισέλθουν στην ουροδόχο κύστη (νεφρική κολικοειδής) με πιθανό αποκλεισμό.

Προκειμένου να αποφευχθεί η υπερουριχαιμία, συνιστώνται ασθενείς με νεοπλασματικές ασθένειες και σύνδρομο Lesch-Nyen να συνταγογραφούν αλλοπουρινόλη πριν από την έναρξη ακτινοθεραπείας ή χημειοθεραπείας. Σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να εφαρμόζεται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος εναπόθεσης ξανθίνης στο ουροποιητικό σύστημα, απαιτείται επαρκής ενυδάτωση για τη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης, αλκαλοποίησης των ούρων.

Τα δισκία αλλοπουρινόλης περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Η χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να διακόπτεται η χρήση του θηλαστικού.

Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων

Μέχρι να εξακριβωθεί η μεμονωμένη αντίδραση σε ένα φάρμακο, είναι απαραίτητο να μην οδηγείτε και να εργάζεστε με άλλους μηχανισμούς λόγω της πιθανότητας ζάλης ή υπνηλίας.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία, κοιλιακό άλγος. Σε ορισμένες περιπτώσεις - νεφρική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα.

Θεραπεία: συμπτωματική, εφαρμόστε υποστηρικτικά μέτρα. Η επαρκής ενυδάτωση για τη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης προάγει την απέκκριση της αλλοπουρινόλης και των μεταβολιτών της. Εάν είναι απαραίτητο, αιμοκάθαρση. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι άγνωστο.

Φόρμα απελευθέρωσης και συσκευασία

Σε 10 δισκία σε συσκευασία με ταινίες κυψέλης από μια μεμβράνη από χλωριούχο πολυβινύλιο και φύλλο αλουμινίου με μονόπλευρη θερμική επικάλυψη και εκτύπωση στην άλλη πλευρά. Στις 5 συσκευασίες μαζί με τις οδηγίες για ιατρική εφαρμογή στην πολιτεία και ρωσικές γλώσσες σε μια συσκευασία από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Στην αρχική συσκευασία σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C.

Μακριά από παιδιά!

Διάρκεια ζωής

Μην χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.