Στη θεραπεία της χρόνιας νεφροπάθειας, η αλλοπουρινόλη συνταγογραφείται στο ουρογεννητικό σύστημα - οι οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου δείχνουν την επίδρασή της στη σύνθεση του ουρικού οξέος. Λόγω της ενεργού σύνθεσης του φαρμάκου ενεργεί αποτελεσματικά, συνταγογραφείται από έναν γιατρό για την εξάλειψη των προβλημάτων με την ούρηση. Διαβάστε τις οδηγίες χρήσης του.

Τα δισκία αλλοπουρινόλης

Φαρμακολογική ταξινόμηση αναφέρεται στο φάρμακο αλλοπουρινόλη σε φάρμακα που προκαλούν υπογλυκαιμία και αντιβιοτικά, που δρουν στη λειτουργία και τη λειτουργία του ουρογεννητικού συστήματος. Η δράση του φαρμάκου βασίζεται στη δραστική ουσία αλλοπουρινόλη. Διαλύει ουρικές ενώσεις στα ούρα, δεν επιτρέπει τον σχηματισμό λίθων στους ιστούς και τους νεφρούς.

Σύνθεση

Το φάρμακο διατίθεται υπό μορφή στρογγυλών δισκίων λευκού χρώματος με επίπεδη επιφάνεια, λοξοτομία και κίνδυνο. Η σύνθεση τους φαίνεται στον πίνακα:

Η συγκέντρωση αλλοπουρινόλης, mg ανά 1 τεμ.

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο αραβοσίτου, στεατικό μαγνήσιο, λακτόζη, υπρομελλόζη

10 τεμάχια σε κυψέλη, 30 ή 50 τεμάχια σε κουτί από χαρτόνι

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Η αλλοπουρινόλη αναφέρεται στα μέσα που παραβιάζουν τη σύνθεση του ουρικού οξέος. Αυτή η ουσία είναι δομικό ανάλογο της υποξανθίνης, αναστέλλει το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση, η οποία εμπλέκεται στον μεταβολισμό της υποξανθίνης σε ξανθίνη και ξανθίνη σε ουρικό οξύ. Λόγω αυτού, προκαλείται μείωση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος και των αλάτων του στα ούρα και άλλα σωματικά υγρά. Ταυτοχρόνως, οι ήδη υπάρχουσες καταθέσεις ουρατών διαλύονται · δεν σχηματίζονται στους ιστούς και τους νεφρούς. Η πρόσληψη αλλοπουρινόλης αυξάνει την έκκριση της υποξανθίνης και την εξάλειψη των ξανθινών στα ούρα.

Μόλις φθάσουν στο εσωτερικό τους, τα δισκία απορροφούνται κατά 90% από το στομάχι. Ο μεταβολισμός συμβαίνει με το σχηματισμό αλλοξανθίνης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα της δραστικής ουσίας φθάνει μετά από 1,5 ώρες, η αλλοξανθίνη - μετά από 4,5 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 1-2 ώρες, οι μεταβολίτες - 15 ώρες. Το 20% της δόσης απεκκρίνεται από τα έντερα, το υπόλοιπο 80% από τα νεφρά με ούρα.

Ενδείξεις χρήσης

Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν την παρουσία των ακόλουθων ενδείξεων για τις οποίες μπορεί να χορηγηθεί αλλοπουρινόλη σε ασθενείς:

• τη θεραπεία και την πρόληψη της υπερουριχαιμίας.
• συνδυασμός υπερουριχαιμίας με νεφρολιθίαση, νεφρική ανεπάρκεια, νεφροπάθεια ουρίας,
• υποτροπή μικτών πέτρων οξαλικού ασβεστίου-νεφρών στο υπόβαθρο υπερουριουρίας.
• αυξημένο σχηματισμό ουρικού σε παραβίαση της λειτουργίας των ενζύμων.
• πρόληψη της ουρικής αρθρίτιδας, οξεία νεφροπάθεια με κυτταροστατική και ακτινοθεραπεία όγκων, λευχαιμίες, πλήρης θεραπευτική νηστεία.

Πώς να πάρετε αλλοπουρινόλη

Η δοσολογία των δισκίων ρυθμίζεται ξεχωριστά, σύμφωνα με τις οδηγίες. Οι γιατροί παρακολουθούν τη συγκέντρωση ουρικού και ουρικού οξέος στο αίμα και στα ούρα. Οι ενήλικες συνταγογραφούνται 100-900 mg / ημέρα, διαιρούμενοι κατά 2-4 φορές. Τα δισκία πρέπει να πίνουν μετά τα γεύματα. Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών λαμβάνουν 10-20 mg / kg / ημέρα ή 100-400 mg / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση αλλοπουρινόλης για παραβιάσεις της νεφρικής κάθαρσης είναι 100 mg / ημέρα. Η αύξηση της δοσολογίας συνταγογραφείται από γιατρό, διατηρώντας παράλληλα υψηλή συγκέντρωση ουρατών στο αίμα και στα ούρα.

Ειδικές οδηγίες

Το τμήμα των ειδικών οδηγιών στις οδηγίες χρήσης πρέπει να μελετηθεί ιδιαίτερα προσεκτικά για όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη:

• ο σκοπός του φαρμάκου γίνεται με προσοχή κατά παραβίαση των λειτουργιών των νεφρών, των νεφρών, υπολειτουργία του θυρεοειδούς, στην αρχική περίοδο θεραπείας με αλλοπουρινόλη, αξιολογείται η απόδοση του ήπατος.
• κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής, οι ασθενείς πρέπει να καταναλώνουν τουλάχιστον 2 λίτρα νερού την ημέρα, υπό τον έλεγχο της καθημερινής διούρησης.
• στην αρχή της θεραπείας είναι πιθανή η επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας, για την πρόληψη της οποίας χρησιμοποιούνται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή κολχικίνη.
• με επαρκή θεραπεία με αλλοπουρινόλη, είναι πιθανό οι μεγάλες πέτρες ουρατών στη νεφρική πυέλου να διαλυθούν και να εισέλθουν στον ουρητήρα.
• η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία δεν ενδείκνυται.
• για τα παιδιά, το φάρμακο ενδείκνυται για κακοήθεις νόσους, λευχαιμία, σύνδρομο Lesch-Nihena.
• αν οι ασθενείς έχουν καρκινικές παθήσεις, η θεραπεία εφαρμόζεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυτταροστατικά, για να μειωθεί ο κίνδυνος εναπόθεσης ξανθίνης στο ουροποιητικό σύστημα, λαμβάνονται μέτρα για τη στήριξη των διουρητικών και της αλκαλικής αντίδρασης στα ούρα.
• Το φάρμακο επηρεάζει την ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων, επομένως απαγορεύεται η οδήγηση οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ουρική αρθρίτιδα.

Αλλοπουρινόλη και αλκοόλ

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης της αλλοπουρινόλης, σε όλη τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής απαγορεύεται η χρήση οινοπνευματωδών ποτών και αλκοολούχων ποτών. Ο συνδυασμός της αιθανόλης και του δραστικού συστατικού του φαρμάκου οδηγεί σε τοξική δηλητηρίαση, επιβλαβή επίδραση στο ήπαρ και στα νεφρά, αυξημένο κίνδυνο υπερδοσολογίας φαρμάκων και αρνητικές αντιδράσεις.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Οι οδηγίες χρήσης της αλλοπουρινόλης αναφέρουν τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα:

• ενισχύει την επίδραση δόσεων αντιπηκτικών τύπου κουμαρίνης, αδενίνης αραβινοσίδης, υπογλυκαιμικών παραγόντων,
• όταν συνδυάζεται με κυτταροτοξικά φάρμακα αυξάνει τη μυελοτοξική δράση.
• Τα ουρικοστουρικά φάρμακα και οι υψηλές δόσεις σαλικυλικών μειώνουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
• προκαλεί αύξηση της συσσώρευσης αζαθειοπρίνης, μερκαπτοπουρίνης.

ΑΛΛΟΠΟΥΡΙΝΟΛ

Τα λευκά ή λευκά δισκία με κιτρινωπή σκιά χρώματος, στρογγυλά, επίπεδα κυλινδρικά, επικίνδυνα στη μία πλευρά και λοξοτομημένα και στις δύο πλευρές.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 162 mg, άμυλο αραβοσίτου - 75 mg, καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου - 30 mg, ποβιδόνη Κ-25 - 24 mg, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου - 3 mg, στεατικό μαγνήσιο - 6 mg.

10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - συσκευασίες κυψέλης περιγράμματος (6) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (7) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (8) - Πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - συσκευασίες κυψελίδων περιγράμματος (9) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (10) - Πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες κυψέλης περιγράμματος (6) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (7) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (8) - Πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες κυψελίδων περιγράμματος (9) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (10) - Πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - συσκευασίες κυψέλης περιγράμματος (6) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (7) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (8) - Πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - συσκευασίες κυψελίδων περιγράμματος (9) - πακέτα από χαρτόνι.
25 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (10) - Πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - συσκευασίες κυψέλης περιγράμματος (6) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (7) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (8) - Πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - συσκευασίες κυψελίδων περιγράμματος (9) - πακέτα από χαρτόνι.
30 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (10) - Πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
20 τεμ. - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
30 κομμάτια - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
40 τεμ. - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
50 τεμ. - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμάχια - τράπεζες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Ένα μέσο παραβίασης της σύνθεσης του ουρικού οξέος. Είναι ένα δομικό ανάλογο της υποξανθίνης. Αναστέλλει το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση, η οποία εμπλέκεται στη μετατροπή της υποξανθίνης σε ξανθίνη και ξανθίνη σε ουρικό οξύ. Αυτό οφείλεται σε μείωση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος και των αλάτων του στα σωματικά υγρά και στα ούρα, γεγονός που βοηθά στη διάλυση των υφιστάμενων εναποθέσεων ουρατών και στην πρόληψη του σχηματισμού τους στους ιστούς και τους νεφρούς. Η αλλοπουρινόλη αυξάνει την απέκκριση της υποξανθίνης και της ξανθίνης με τα ούρα.

Μετά την κατάποση, σχεδόν εντελώς (90%) απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό. Μεταβολίζεται με το σχηματισμό αλλοξανθίνης, το οποίο διατηρεί την ικανότητα να αναστέλλει την οξειδάση ξανθίνης για πολύ μεγάλο χρονικό διάστημα. Γ_max Η αλλοπουρινόλη στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο 1,5 ώρα, η αλλοξανθίνη - 4,5 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.

Τ_1/2 η αλλοπουρινόλη είναι 1-2 ώρες, η αλλοξανθίνη - περίπου 15 ώρες. Περίπου το 20% της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται μέσω των εντέρων, το υπόλοιπο - από τα νεφρά.

Ορίστε μεμονωμένα, υπό τον έλεγχο της συγκέντρωσης ουρικού και ουρικού οξέος στο αίμα και τα ούρα. Ενήλικες με κατάποση - 100-900 mg / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου. Συχνότητα εισδοχής 2-4 φορές / ημέρα μετά τα γεύματα. Παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών - 10-20 mg / kg / ημέρα ή 100-400 mg / ημέρα.

Μέγιστες δόσεις: σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από ουρική νεφροπάθεια) - 100 mg / ημέρα. Η αύξηση της δόσης είναι δυνατή σε περιπτώσεις που, στο πλαίσιο της θεραπείας, διατηρείται αυξημένη συγκέντρωση ουρατών στο αίμα και στα ούρα.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε σπάνιες περιπτώσεις - αρτηριακή υπέρταση, βραδυκαρδία.

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: πιθανά φαινόμενα διάρροιας (συμπεριλαμβανομένης ναυτίας, εμέτου), διάρροια, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών στον ορό του αίματος, σπάνια, ηπατίτιδα. σε σπάνιες περιπτώσεις, στοματίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (παροδική αύξηση της δραστηριότητας της τρανσαμινάσης και της αλκαλικής φωσφατάσης), στεατορροία.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: Σε σπάνιες περιπτώσεις - αδυναμία, κόπωση, κεφαλαλγία, ζάλη, αταξία, υπνηλία, κατάθλιψη, κώμα, πάρεση, παραισθησία, σπασμοί, νευροπάθεια, διαταραχές της όρασης, καταρράκτη, αλλαγές στην οπτική θηλή, παραβίαση της γεύσης αισθήσεις.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις - θρομβοκυτοπενία, ακοκκιοκυττάρωση και απλαστική αναιμία, λευκοπενία (πιθανότατα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - οίδημα, ουραιμία, αιματουρία.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: σε σπάνιες περιπτώσεις - στειρότητα, ανικανότητα, γυναικομαστία, σακχαρώδη διαβήτη.

Από την πλευρά του μεταβολισμού: σε μεμονωμένες περιπτώσεις - υπερλιπιδαιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, υπεραιμία, κνησμός. σε ορισμένες περιπτώσεις - αγγειοανοσοβλαστικό λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία, πυρετό, ηωσινοφιλία, πυρετός, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σε μεμονωμένες περιπτώσεις - φουρουλκίαση, αλωπεκία, αποχρωματισμός μαλλιών.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή αλλοπουρινόλης ενισχύει την επίδραση των αντιπηκτικών κουμαρίνης, αδενίνη αραβινοσίδη, και επίσης υπογλυκαιμικά φάρμακα (ιδιαίτερα στην νεφρική λειτουργία).

Υψηλής δόσης ουρικουσιρικά φάρμακα και σαλικυλικά μειώνουν τη δραστηριότητα της αλλοπουρινόλης.

Με την ταυτόχρονη χρήση της αλλοπουρινόλης και των κυτταροστατικών η μυελοτοξική επίδραση εκδηλώνεται πιο συχνά παρά με ξεχωριστή χρήση.

Με την ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης και αζαθειοπρίνης ή μερκαπτοπουρίνης, οι τελευταίες σωρεύονται στο λόγω της αναστολής από την αλλοπουρινόλη της δραστικότητας της οξειδάσης ξανθίνης, απαραίτητη για τη βιομετατροπή των φαρμάκων, ο μεταβολισμός και η εξάλειψή τους επιβραδύνεται.

Η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις διαταραχής της λειτουργίας του ήπατος ή / και των νεφρών (και στις δύο περιπτώσεις είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης) και η υπολειτουργία του θυρεοειδούς αδένα. Στην αρχική περίοδο της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, είναι απαραίτητη η συστηματική αξιολόγηση των δεικτών της ηπατικής λειτουργίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, η ημερήσια ποσότητα του υγρού που καταναλώνεται πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 λίτρα (υπό τον έλεγχο της διούρησης).

Στην αρχή της πορείας της θεραπείας της ουρικής αρθρίτιδας, μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση της νόσου. Για την πρόληψη, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε ΜΣΑΦ ή κολχικίνη (0,5 mg 3 φορές την ημέρα). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι με επαρκή θεραπεία με αλλοπουρινόλη μπορεί να συμβεί η διάλυση μεγάλων ουρικών πετρών στη νεφρική πυέλου και η επακόλουθη είσοδος τους στον ουρητήρα.

Η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία δεν αποτελεί ένδειξη για τη χρήση της αλλοπουρινόλης.

Στα παιδιά, χρησιμοποιούνται μόνο για κακοήθη νεοπλάσματα (ειδικά λευχαιμία), καθώς και για μερικές ενζυμικές διαταραχές (σύνδρομο Lesch-Nihena).

Για να διορθωθεί η υπερουριχαιμία σε ασθενείς με νεοπλασματικές ασθένειες, συνιστάται να χρησιμοποιείται αλλοπουρινόλη πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυτταροστατικά. Σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να εφαρμόζεται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Επιπλέον, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος εναπόθεσης ξανθίνης στο ουροποιητικό σύστημα, πρέπει να ληφθούν μέτρα για τη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης και αλκαλοποίησης των ούρων. Με την ταυτόχρονη χρήση της αλλοπουρινόλης και των κυτταροστατικών, απαιτείται συχνότερη παρακολούθηση του σχεδίου του περιφερικού αίματος.

Κατά την περίοδο λήψης της αλλοπουρινόλης η αλκοόλη δεν επιτρέπεται.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής

Χρησιμοποιείτε με προσοχή σε ασθενείς των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις.

Στα παιδιά, χρησιμοποιούνται μόνο για κακοήθη νεοπλάσματα (ειδικά λευχαιμία), καθώς και για μερικές ενζυμικές διαταραχές (σύνδρομο Lesch-Nihena).

Η παρτίδα ατομικά ελέγχεται από την συγκέντρωση του ουρικού οξέος και του ουρικού οξέος στο αίμα και στα ούρα: για παιδιά έως 15 χρόνια - 10-20 mg / kg / ημέρα ή 100-400 mg / ημέρα.

Αλλοπουρινόλη - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορικό όνομα:

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:

Δοσολογία:

Σύνθεση

1 δισκίο του φαρμάκου περιέχει τη δραστική ουσία: αλλοπουρινόλη - 300 mg; έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) - 49 mg. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 20 mg. καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου (Primogel) - 20 mg, ζελατίνη τροφίμων - 5 mg; στεατικό μαγνήσιο - 4 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (Aerosil) - 2 mg.

Περιγραφή

Στρογγυλά επίπεδη κυλινδρικά δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος με πτυχές και επικίνδυνες.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

αντιπηκτικός παράγοντας - αναστολέας οξειδάσης ξανθίνης

Κωδικός ATH: [M04AA01]

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Firmacodynamics
Η αλλοπουρινόλη είναι δομικό ανάλογο της υποξανθίνης. Αλλοπουρινόλη και κύριο ενεργό μεταβολίτη της - oksipurinola αναστέλλουν οξειδάση ξανθίνης - ένα ένζυμο που παρέχει μετατροπή της υποξανθίνης σε ξανθίνη και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ. Η αλλοπουρινόλη μειώνει τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό και στα ούρα. Έτσι, αποτρέπει την απόθεση κρυστάλλων ουρικού οξέος στους ιστούς και (ή) συμβάλλει στη διάλυση τους. Εκτός από την καταστολή του καταβολισμού των πουρινών σε μερικούς (αλλά όχι όλους) ασθενείς με υπερουρικαιμία. ένας μεγάλος αριθμός των ξανθίνης και υποξανθίνης γίνεται διαθέσιμο για την εκ νέου σχηματισμό των βάσεων πουρίνης, η οποία οδηγεί σε αναστολή της de ηονο βιοσύνθεσης μηχανισμός ανάδρασης πουρίνης που μεσολαβείται μέσω της αναστολής του ενζύμου υποξανθίνης-γουανίνης φωσφοριβοσυλ τρανσφεράση. Άλλες μεταβολίτες της αλλοπουρινόλης - αλλοπουρινόλη-ριβοζίδιο και oksipurinola-7 ριβοζίδιο.

Φαρμακοκινητική
Η αλλοπουρινόλη απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα (έως 90%). Όταν χρησιμοποιείται μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου, η συγκέντρωσή του στο πλάσμα φθάνει στο μέγιστο επίπεδο μέσα σε 1,5 ώρες. Περίπου το 20% της αλλοπουρινόλης και των μεταβολιτών της εξαλείφονται μέσω του εντέρου, 10% στους νεφρούς. Στο ήπαρ, υπό την επίδραση της οξειδάσης ξανθίνης, η αλλοπουρινόλη μετατρέπεται σε οξυπουρινόλη, η οποία επίσης αναστέλλει τον σχηματισμό ουρικού οξέος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αλλοπουρινόλη είναι 1-2 ώρες από τότε μεταβολίζεται γρήγορα στην οξυπουρινόλη και εκκρίνεται έντονα από τα νεφρά λόγω σπειραματικής διήθησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την οξυπουρινόλη είναι περίπου 15 ώρες. Στις νεφρικές σωληνώσεις, η αλλοπουρινόλη απορροφάται ενεργά. Η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της δεν δεσμεύονται με πρωτεΐνες και κατανέμονται στο υγρό των ιστών. Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της αλλοπουρινόλης και της οξυπουρινόλης μπορεί να μειωθεί σημαντικά και συνεπώς οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα αυξάνονται. Συνεπώς, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, απαιτείται αντίστοιχη μείωση της δόσης. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν παρατηρείται σημαντική μεταβολή της φαρμακοκινητικής της αλλοπουρινόλης συναρτήσει της ηλικίας, ελλείψει μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.

Ενδείξεις χρήσης

Ασθένειες που συνοδεύεται από υπερουριχαιμία (θεραπεία και πρόληψη): ουρική αρθρίτιδα (πρωτογενή και δευτερογενή), νεφρολιθίαση (σχηματισμός ενός ουρικού οξέος). Υπερουρικαιμία (πρωτογενής και δευτερογενής) που οφείλεται σε ασθένειες που συνοδεύονται από αυξημένη αποσύνθεση νουκλεοπρωτεϊνών και αύξηση της περιεκτικότητας σε ουρικό οξύ στο αίμα, συμπεριλαμβανομένης της σε διάφορες gematoblastozah (οξεία λευχαιμία, χρόνια μυελοειδή λευχαιμία, λεμφοσάρκωμα et αϊ.), σε κυτταροστατική και ακτινοθεραπεία των όγκων (συμπεριλαμβανομένων των παιδιών) ψωρίαση, εκτεταμένη τραυματικές κακώσεις λόγω ενζυματικής διαταραχές (Lesch-Nyhan σύνδρομο), και σε μαζική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, όταν έντονη αποσύνθεση ιστών ποσότητα των πουρινών στο αίμα αυξάνεται σημαντικά. Ουρρική νεφροπάθεια με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (νεφρική ανεπάρκεια). Επαναλαμβανόμενες μικτές πέτρες με νεφρό οξαλικού-ασβεστίου (παρουσία ουρικουσιουρίας).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. ηπατική ανεπάρκεια. σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αζωτεμίας). πρωτοπαθής (ιδιοπαθής) αιμοχρωμάτωση, ασυμπτωματική υπερουριχαιμία, οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας, δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, την εγκυμοσύνη, την περίοδο θηλασμού, τα παιδιά κάτω των 3 ετών.

Με προσοχή

Νεφρική ανεπάρκεια, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδης διαβήτης, αρτηριακή υπέρταση, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, υποθυρεοειδισμός, γήρας. Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ACE) ή διουρητικά. Τα παιδιά ηλικίας έως 15 ετών (συνταγογραφούνται μόνο κατά τη διάρκεια της κυτταροστατικής θεραπείας της λευχαιμίας και άλλων κακοήθων ασθενειών, καθώς και της συμπτωματικής θεραπείας των ενζυμικών διαταραχών).

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Δεν έχει πραγματοποιηθεί αξιόπιστη έρευνα σχετικά με τη χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας στον άνθρωπο. Η αλλοπουρινόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και μόνο εάν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπευτική αγωγή, όταν η ασθένεια ενέχει μεγαλύτερο κίνδυνο για το έμβρυο και τη μητέρα από ότι λαμβάνει την αλλοπουρινόλη. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού θα πρέπει να αποφασίζει αν θα σταματήσει ο θηλασμός ή θα αποφύγει να συνταγογραφήσει το φάρμακο.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα μετά τα γεύματα, πίνετε άφθονο νερό. Εάν η ημερήσια δόση υπερβεί τα 300 mg ή παρατηρηθούν συμπτώματα δυσανεξίας από τον γαστρεντερικό σωλήνα, η δόση πρέπει να διαιρεθεί σε αρκετές δόσεις.
Η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε διαφορετικές δόσεις (100 mg) μια φορά την ημέρα για την αρχική θεραπεία. Εάν αυτή η δόση δεν είναι αρκετή για να μειώσει σωστά τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν μειώνεται η νεφρική λειτουργία.
Με αυξανόμενες δόσεις αλλοπουρινόλης κάθε 1-3 εβδομάδες, είναι απαραίτητο να καθοριστεί η συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό του αίματος.
Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 300-600 mg ημερησίως για μέτρια ροή. 600-900 mg ημερησίως για σοβαρή. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 900 mg.
Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 3 έως 10 ετών είναι 5-10 mg / kg / ημέρα.
Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας από 10 έως 15 ετών είναι 10-20 mg / kg / ημέρα. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg.
Η αλλοπουρινόλη σπάνια χρησιμοποιείται για παιδιατρική θεραπεία. Οι εξαιρέσεις είναι κακοήθεις ογκολογικές παθήσεις (ιδιαίτερα λευχαιμία) και μερικές ενζυματικές διαταραχές (για παράδειγμα, σύνδρομο Lesch-Nyhan).
Δεδομένου ότι η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από τους νεφρούς, η διαταραγμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του στο σώμα, με επακόλουθη επιμήκυνση του χρόνου ημίσειας ζωής αυτών των ενώσεων από το πλάσμα του αίματος. Η αλλοπουρινόλη και τα παράγωγά της απομακρύνονται από το σώμα μέσω αιμοκάθαρσης. Εάν οι συνεδρίες αιμοδιύλιση πραγματοποιήθηκε 2-3 φορές την εβδομάδα, είναι σκόπιμο να προσδιοριστεί η ανάγκη για τη μετάβαση σε μια εναλλακτική θεραπευτική αγωγή - λήψη 300-400 mg αλλοπουρινόλης αμέσως μετά την αιμοδιύλιση (μεταξύ αιμοκάθαρση φάρμακο δεν είναι αποδεκτή).
Για να ρυθμίσετε τη δόση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο σε βέλτιστα διαστήματα να αξιολογηθεί η συγκέντρωση αλάτων ουρικού οξέος στον ορό αίματος, καθώς και η συγκέντρωση ουρικού οξέος και ουρικών στα ούρα.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, ζάλη, ολιγουρία. Τα περισσότερα από τα συμπτώματα υπερδοσολογίας αλλοπουρινόλης μπορούν να ανακουφιστούν αυξάνοντας την νεφρική έκκριση με άφθονη πρόσληψη υγρών και αντίστοιχη αύξηση της διούρησης.
Θεραπεία: αναγκαστική διούρηση. Η αλλοπουρινόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται με αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση.

Παρενέργειες

πολύ σπάνιες: φουρουλκίαση.
Παραβιάσεις του συστήματος αίματος και του λεμφικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, κοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, ηωσινοφιλία και απλασία που αφορούν μόνο ερυθροκύτταρα.
Πολύ σπάνιες αναφορές θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία και απλαστική αναιμία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και / ή του ήπατος, η οποία υπογραμμίζει την ανάγκη να ασκούν ιδιαίτερη προσοχή σε αυτές τις ομάδες ασθενών.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

σπάνια: αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Σπάνιες: σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικές αντιδράσεις με αποκόλληση της επιδερμίδας, πυρετός, λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία και (ή) ηωσινοφιλία (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση) (βλέπε «Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού».). Σχετικές αγγειίτιδα ή με αντιδράσεις ιστού μπορεί να έχουν διαφορετικές εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένης της ηπατίτιδας, νεφρικής νόσου, οξεία χολαγγειίτιδα, concrements ξανθίνη και, σε σπάνιες περιπτώσεις, σπασμούς. Επιπλέον, παρατηρήθηκε πολύ σπάνια η ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ. Με την εμφάνιση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να μην επαναληφθεί. Όταν καθυστερημένη πολυοργανική υπερευαισθησία (γνωστή ως σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκου / DRESS /) μπορεί να αναπτυχθεί ακόλουθα συμπτώματα σε διάφορους συνδυασμούς: πυρετός, εξανθήματα του δέρματος, αγγειίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, Ψευδολέμφωμα, αρθραλγία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, ηπατο-σπληνομεγαλία, η αλλαγή απολήγει σε δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, συνδρόμου εξαφάνιση των χολικών αγωγών (καταστροφή ή εξαφάνιση των ενδοηπατικών χολικών αγωγών). Με την ανάπτυξη τέτοιων αντιδράσεων σε οποιαδήποτε περίοδο θεραπείας, η αλλοπουρινόλη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως και να μην ανανεωθεί.
Γενικευμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας αναπτύχθηκαν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και (ή) ήπαρ. Τέτοιες περιπτώσεις ήταν μερικές φορές θανατηφόρες.
πολύ σπάνιες: αγγειοανοσοβλαστική λεμφαδενοπάθεια. Η αγγειοϊννοβλαστική λεμφαδενοπάθεια σπάνια διαγνωρίζεται μετά από βιοψία των λεμφαδένων για γενικευμένη λεμφαδενοπάθεια. Η αγγειοϊννοβλαστική λεμφαδενοπάθεια είναι αναστρέψιμη και υποχωρεί μετά την διακοπή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης:

πολύ σπάνιες: διαβήτης, υπερλιπιδαιμία.
Διανοητικές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: κατάθλιψη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: κώμα, παράλυση, αταξία, νευροπάθεια, παραισθησίες, υπνηλία, κεφαλαλγία, διαταραχή γεύσης.
Παραβιάσεις από το όργανο του οράματος:

πολύ σπάνιες: καταρράκτης, όραση, μεταβολές της ωχράς κηλίδας.
Διαταραχές από ένα όργανο ακρόασης και απογοήτευση του λαβυρίνθου:

πολύ σπάνιες: ίλιγγος.
Καρδιακές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: στηθάγχη, βραδυκαρδία.
Αγγειακές διαταραχές:

πολύ σπάνιες: αυξημένη αρτηριακή πίεση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα:

σπάνιες: έμετος, ναυτία, διάρροια
Σε προηγούμενες κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν ναυτία και έμετος, αλλά οι επόμενες παρατηρήσεις επιβεβαίωσαν ότι αυτές οι αντιδράσεις δεν αποτελούν κλινικά σημαντικό πρόβλημα και μπορούν να αποφευχθούν με συνταγογράφηση αλλοπουρινόλης μετά από γεύμα.
πολύ σπάνιες: επαναλαμβανόμενη αιματέμεση, στεατορροία, στοματίτιδα, μεταβολές στη συχνότητα των κινήσεων του εντέρου.
Άγνωστη συχνότητα: πόνος στην κοιλιά.
Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού:

σπάνια: ασυμπτωματική αύξηση της συγκέντρωσης των ηπατικών ενζύμων (αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινασών στον ορό).
σπάνιες: ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένων των νεκρωτικών και κοκκιωματώδους μορφής).
Η δυσλειτουργία του ήπατος μπορεί να αναπτυχθεί χωρίς εμφανή σημάδια γενικευμένης υπερευαισθησίας.
Παραβιάσεις του δέρματος και των υποδόριων ιστών:

συχνές: εξάνθημα
σπάνιες: σοβαρές δερματικές αντιδράσεις: σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΔΕΔ) ·
πολύ σπάνιες: αγγειοοίδημα, τοπικό εξάνθημα φαρμάκων, αλωπεκία, αποχρωματισμός μαλλιών.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες δερματικές αντιδράσεις. Στο πλαίσιο της φαρμακευτικής θεραπείας, αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να αναπτυχθούν ανά πάσα στιγμή. Οι δερματικές αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν με φαγούρα, κηλίδες και εξάνθημα. Σε άλλες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί πορφύρα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρείται εκτεταμένη αλλοίωση του δέρματος (SSD / TEN). Με την ανάπτυξη τέτοιων αντιδράσεων, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακοπεί αμέσως. Εάν η αντίδραση του δέρματος είναι ήπια, τότε μετά την εξαφάνιση αυτών των αλλαγών, μπορείτε να συνεχίσετε να λαμβάνετε αλλοπουρινόλη σε χαμηλότερη δόση (για παράδειγμα, 50 mg ημερησίως).
Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά. Όταν οι αντιδράσεις του δέρματος επανεμφανιστούν, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη θα πρέπει να διακοπεί και να μην επαναληφθεί, καθώς η περαιτέρω χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε πιο σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (βλέπε «Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος»).
Σύμφωνα με τις διαθέσιμες πληροφορίες, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, το αγγειοοίδημα αναπτύχθηκε μεμονωμένα, καθώς και σε συνδυασμό με συμπτώματα γενικευμένης αντίδρασης υπερευαισθησίας.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και συνδετικού ιστού:

πολύ σπάνιες: μυαλγία.
Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος:

πολύ σπάνιες: αιματουρία, νεφρική ανεπάρκεια, ουραιμία.
συχνότητα άγνωστη: ουρολιθίαση.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και των μαστικών αδένων:

πολύ σπάνιες: αρσενική στειρότητα, στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στη θέση ένεσης:

πολύ σπάνιες: οίδημα, γενική αδιαθεσία, γενική αδυναμία, πυρετός.
Σύμφωνα με τις υπάρχουσες πληροφορίες, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, ο πυρετός αναπτύχθηκε τόσο σε απομόνωση όσο και σε συνδυασμό με τα συμπτώματα μιας γενικευμένης αντίδρασης υπερευαισθησίας (βλέπε "Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος").
Αναφορές πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών

Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων αυτών που δεν αναφέρονται στο παρόν εγχειρίδιο, θα πρέπει να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου.
Κατά την περίοδο μετά την καταχώρηση, οι πληροφορίες σχετικά με πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σημαντικές, καθώς αυτά τα μηνύματα συμβάλλουν στη συνεχή παρακολούθηση της ασφάλειας του φαρμάκου. Υγειονομικοί υπάλληλοι υποχρεούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών στις τοπικές αρχές φαρμακοεπαγρύπνησης.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

6-μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη
Η αζαθειοπρίνη μεταβολίζεται για να σχηματίσει 6-μερκαπτοπουρίνη, η οποία απενεργοποιείται από το ένζυμο ξανθίνη οξειδάση. Σε περιπτώσεις που η 6-μερκαπτοπουρίνη ή η αζαθειοπρίνη συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη, στους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται μόνο το ένα τέταρτο της συνήθους δόσης 6-μερκαπτοπουρίνης ή αζαθειοπρίνης, καθώς η αναστολή της δραστικότητας της οξειδάσης ξανθίνης αυξάνει τη διάρκεια δράσης αυτών των ενώσεων.
Η βιδαραβίνη (αραβινοσίδη αδενίνης)
Με την παρουσία αλλοπουρινόλης, ο χρόνος ημιζωής της νικοραβίνης αυξάνεται. Με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων, είναι απαραίτητο να παρατηρηθεί ειδική επαγρύπνηση όσον αφορά τις αυξημένες τοξικές επιδράσεις της θεραπείας.
Σαλικυλικά και ουρικάυρικά φάρμακα
Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της αλλοπουρινόλης είναι η οξυπουρινόλη, η οποία εκκρίνεται από τους νεφρούς με τον ίδιο τρόπο όπως τα άλατα του ουρικού οξέος. Κατά συνέπεια, φάρμακα με ουρικοστροφική δράση, όπως η προβενεσίδη ή υψηλές δόσεις σαλικυλικών. μπορεί να ενισχύσει την απομάκρυνση της οξυπουρινόλης. Με τη σειρά της, η αυξημένη απέκκριση της οξυπουρινόλης συνοδεύεται από μείωση της θεραπευτικής δράσης της αλλοπουρινόλης, ωστόσο η σημασία αυτού του τύπου αλληλεπίδρασης πρέπει να αξιολογείται μεμονωμένα σε κάθε περίπτωση.
Χλωροπροπαμίδιο
Με την ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης και χλωροπροπαμίδης σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης μακροχρόνιας υπογλυκαιμίας, καθώς στο στάδιο της απέκκρισης με κανακίδες η αλλοπουρινόλη και το χλωροπροπαμίδιο ανταγωνίζονται μεταξύ τους.
Αντιπηκτικά παράγωγα κουμαρίνης
Με ταυτόχρονη χρήση με αλλοπουρινόλη, παρατηρήθηκε αύξηση των επιδράσεων της βαρφαρίνης και άλλων αντιπηκτικών παραγώγων κουμαρίνης. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με αυτά τα φάρμακα.
Φαινυτοΐνη
Η αλλοπουρινόλη μπορεί να καταστείλει την οξείδωση της φαινυτοΐνης στο ήπαρ, αλλά η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Θεοφυλλίνη
Η αλλοπουρινόλη είναι γνωστό ότι αναστέλλει τον μεταβολισμό της θεοφυλλίνης. Μια τέτοια αλληλεπίδραση μπορεί να εξηγηθεί από τη συμμετοχή της οξειδάσης ξανθίνης στη διαδικασία βιομετασχηματισμού θεοφυλλίνης στο ανθρώπινο σώμα. Η συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό πρέπει να ελέγχεται στην αρχή της ταυτόχρονης θεραπείας με αλλοπουρινόλη. καθώς και την αύξηση της δόσης του τελευταίου.
Αμπικιλλίνη και αμοξικιλλίνη
Οι ασθενείς που έλαβαν αμπικιλλίνη ή αμοξικιλλίνη και αλλοπουρινόλη ταυτόχρονα παρουσίασαν αυξημένη συχνότητα δερματικών αντιδράσεων, σε σύγκριση με ασθενείς που δεν έλαβαν παρόμοια ταυτόχρονη θεραπεία. Η αιτία αυτού του τύπου αλληλεπίδρασης με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί. Ωστόσο, οι ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, αντί της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης, συνιστάται να συνταγογραφούν άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα.
Τα κυτταροτοξικά φάρμακα (κυκλοφωσφαμίδιο, δοξορουβικίνη, βλεομυκίνη, προκαρβαζίνη, μεχλωροαιθίνη)
Σε ασθενείς που πάσχουν από νόσους όγκων (εκτός από λευχαιμίες) και λαμβάνουν αλλοπουρινόλη, παρατηρήθηκε αυξημένη αναστολή της δράσης του μυελού των οστών από κυκλοφωσφαμίδη και άλλα κυτταροτοξικά φάρμακα. Παρόλα αυτά, σύμφωνα με τα αποτελέσματα ελεγχόμενων μελετών, στην οποία συμμετείχαν ασθενείς που έλαβαν κυκλοφωσφαμίδη, δοξορουβικίνη, βλεομυκίνη, προκαρβαζίνη και / ή μεχλωροαιθίνη (υδροχλωρική χλωρομεθίνη), η ταυτόχρονη θεραπεία με αλλοπουρινόλη δεν αύξησε το τοξικό αποτέλεσμα αυτών των κυτταροτοξικών φαρμάκων.
Κυκλοσπορίνη
Σύμφωνα με ορισμένες αναφορές, τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα πλάσματος μπορεί να αυξηθούν με ταυτόχρονη θεραπεία με αλλοπουρινόλη. Με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αύξησης της τοξικότητας της κυκλοσπορίνης.
Διδανοσίνη
Σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με HIV που έλαβαν διδανοσίνη παρατηρήθηκε περίπου δύο φορές αύξηση της Cmax (μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα) και της AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) στη δινανοσίνη, εν μέσω ταυτόχρονης θεραπείας με αλλοπουρινόλη (300 mg ημερησίως). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της διδανοσίνης δεν άλλαξε. Κατά κανόνα, η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται. Εάν η ταυτόχρονη θεραπεία είναι αναπόφευκτη, μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τη δόση της διδανοσίνης και να παρακολουθήσετε προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς.
Αναστολείς ACE
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέα ACE με αλλοπουρινόλη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο λευκοπενίας, επομένως αυτά τα φάρμακα πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή.
Τα θειαζιδικά διουρητικά
Η ταυτόχρονη χρήση θειαζιδικών διουρητικών, συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωροθειαζίδης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών υπερευαισθησίας που σχετίζονται με αλλοπουρινόλη, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Ειδικές οδηγίες

Σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκου. SSD και TEN
Η αλλοπουρινόλη έχει αναφερθεί ότι αναπτύσσει απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις, όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (SJS / PET). Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπτώματα αυτών των αντιδράσεων (προοδευτικό δερματικό εξάνθημα, συχνά με φλύκταινες και βλεννογονικές βλάβες) και να παρακολουθούν προσεκτικά την ανάπτυξή τους. Το πιο κοινό SSD / ΔΕΝ αναπτύσσεται κατά τις πρώτες εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου. Εάν υπάρχουν σημεία και συμπτώματα SSD / TEN, η αλλοπουρινόλη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως και να μην συνταγογραφείται πλέον!
Η εκδήλωση αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη μπορεί να είναι πολύ διαφορετική, συμπεριλαμβανομένου του μακροσκοπικού εξανθήματος, του συνδρόμου υπερευαισθησίας του φαρμάκου (DRESS) και του SJS / PET. Αυτές οι αντιδράσεις είναι η κλινική διάγνωση και οι κλινικές τους εκδηλώσεις χρησιμεύουν ως βάση για τη λήψη των κατάλληλων αποφάσεων. Η θεραπεία με αλλοπουρινόλη πρέπει να διακόπτεται αμέσως όταν εμφανίζεται δερματικό εξάνθημα ή άλλες εκδηλώσεις αντίδρασης υπερευαισθησίας. Είναι αδύνατο να επαναληφθεί η θεραπεία σε ασθενείς με σύνδρομο υπερευαισθησίας και SJS / PET.
Τα κορτικοστεροειδή μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία δερματικών αντιδράσεων με υπερευαισθησία.
Χρόνια νεφρική δυσλειτουργία
Ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας που σχετίζονται με αλλοπουρινόλη, συμπεριλαμβανομένου του SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Η παρουσία του αλληλόμορφου HLA-B * 5801 βρέθηκε να σχετίζεται με την ανάπτυξη υπερευαισθησίας σε αλλοπουρινόλη και SJS / PET. Η συχνότητα εμφάνισης του αλληλόμορφου HLA-B * 5801 είναι διαφορετική σε διαφορετικές εθνοτικές ομάδες και μπορεί να φτάσει το 20% στον κινεζικό πληθυσμό της Χαν, περίπου το 12% στους Κορεάτες και το 1-2% στους Ιάπωνες και τους Ευρωπαίους. Η χρήση του γονότυπου για τη λήψη αποφάσεων σχετικά με τη θεραπεία με αλλοπουρινόλη δεν έχει μελετηθεί. Εάν είναι γνωστό ότι ο ασθενής είναι φορέας του αλληλόμορφου HLA-B * 5801, τότε η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο εάν το όφελος από τη θεραπεία υπερβαίνει τον κίνδυνο. Θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ανάπτυξη του συνδρόμου υπερευαισθησίας και του SJS / PET. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για την ανάγκη ακύρωσης αμέσως της θεραπείας κατά την πρώτη εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων.
Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών
Κατά τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, η δόση της αλλοπουρινόλης πρέπει να μειωθεί. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια (για παράδειγμα, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή αναστολείς ACE) μπορεί να έχουν ταυτόχρονη νεφρική δυσλειτουργία, οπότε η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτή την ομάδα ασθενών.
Η ασυμπτωματική υπερουριχαιμία δεν είναι από μόνη της ένδειξη για τη χρήση της αλλοπουρινόλης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να επιτευχθεί βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς μέσω αλλαγών στη διατροφή και την πρόσληψη υγρών, καθώς και στην εξάλειψη της υποκείμενης αιτίας της υπερουριχαιμίας.
Οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας.
Η αλλοπουρινόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μέχρι την οξεία ανακούφιση μιας οξείας προσβολής της ουρικής αρθρίτιδας, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει μια επιπρόσθετη έξαρση της νόσου.
Παρομοίως, η θεραπεία με ουρικουσιρικά φάρμακα, η έναρξη της θεραπείας με αλλοπουρινόλη μπορεί να προκαλέσει οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας. Προκειμένου να αποφευχθεί αυτή η επιπλοκή, συνιστάται να πραγματοποιηθεί προφυλακτική θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή κολχικίνη για τουλάχιστον ένα μήνα πριν από το διορισμό της αλλοπουρινόλης. Λεπτομερείς πληροφορίες σχετικά με τις συνιστώμενες δόσεις, προφυλάξεις και προφυλάξεις μπορούν να βρεθούν στη σχετική βιβλιογραφία.
Εάν μία οξεία επίθεση της ουρικής αρθρίτιδας αναπτύσσεται στη θεραπεία αλλοπουρινόλης, τότε το φάρμακο θα πρέπει να συνεχιστεί με την ίδια δόση, και κατάλληλο μη-στεροειδή αντι-φλεγμονώδη παράγοντα που θα διατεθεί για τη θεραπεία της κατάσχεσης.
Καταθέσεις ξανθίνης
Σε περιπτώσεις όπου ο σχηματισμός ουρικού οξέος ενισχύεται σημαντικά (για παράδειγμα, παθολογία κακοήθων όγκων και κατάλληλη θεραπεία κατά του όγκου, σύνδρομο Lesch-Nyhan), η απόλυτη συγκέντρωση ξανθίνης στα ούρα σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, πράγμα που συμβάλλει στην εναπόθεση ξανθίνης στους ιστούς των ουροφόρων οδών. Η πιθανότητα εναπόθεσης ξανθίνης στους ιστούς μπορεί να ελαχιστοποιηθεί λόγω της επαρκούς ενυδάτωσης, η οποία εξασφαλίζει τη βέλτιστη αραίωση των ούρων.
Συγκέντρωση των πετρών του ουρικού οξέος
Η επαρκής θεραπεία με αλλοπουρινόλη μπορεί να οδηγήσει στη διάλυση μεγάλων πετρών από το ουρικό οξύ στη νεφρική λεκάνη, ωστόσο η πιθανότητα διείσδυσης αυτών των λίθων στους ουρητήρες είναι μικρή.
Αιμοχρωμάτωση
Η κύρια επίδραση της αλλοπουρινόλης στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας είναι η καταστολή της δράσης του ενζύμου ξανθινική οξειδάση. Η οξειδάση ξανθίνης μπορεί να εμπλέκεται στη μείωση και την εξάλειψη του σιδήρου που έχει εναποτεθεί στο ήπαρ. Έχουν αποδειχθεί μελέτες που αποδεικνύουν την ασφάλεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη στον πληθυσμό ασθενών με αιμοχρωμάτωση. Οι ασθενείς με αιμοχρωμάτωση, καθώς και οι συγγενείς τους αίματος, πρέπει να συνταγογραφούν αλλοπουρινόλη με προσοχή.
Λακτόζη
Κάθε δισκίο των 300 mg του φαρμάκου Αλλοπουρινόλη περιέχει 49 mg λακτόζης. Επομένως, το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με σπάνια κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης και γαλακτόζης.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης

Η αλλοπουρινόλη χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Ο βαθμός περιορισμού ή απαγόρευσης οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς θα πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Τύπος απελευθέρωσης

300 mg δισκία. 10 δισκία σε συσκευασία με μπλίστερ ή 30 ή 50 δισκία ανά κουτί από γυαλί ασφαλείας.
Κάθε δοχείο ή 3 ή 5 συσκευασίες κυψέλης μαζί με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία σε κουτί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής

3 χρόνια. Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.